[發明專利]利培酮緩釋微球組合物

有效

• 申請號: 201410314847.7
• 申請日: 2012-04-10
• 公開（公告）號: CN104127385B
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: 孫考祥;梁榮才;王麒麟;王文艷;劉萬卉;李又欣
• 申請（專利權）人: 山東綠葉制藥有限公司;南京綠葉制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/34;A61K31/519;A61P25/18
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1.一種藥物組合物，包含：活性成分，選自利培酮或其鹽、9-羥基利培酮或其鹽；以及聚合物共混物，包含第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物和第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物,其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為50,000-145,000，第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為4,000-45,000；所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物與第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比為50-95:5-50；所述活性成分在藥物組合物中的重量含量為10-60％，所述聚合物共混物在藥物組合物中的重量含量為40-90％；所述藥物組合物以微球的形式存在。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述聚合物共混物由第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物和第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物組成。

3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物與第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比為70-90:10-30。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物與第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比為80:20。

5.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為55,000-110,000。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為55,000-85,000。

7.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為0.4-0.9dl/g。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為0.45-0.8dl/g。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為優選為0.45-0.55dl/g。

10.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯與乙交酯的摩爾比為65:35-90:10。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于所述第一種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯與乙交酯的摩爾比為75:25。

12.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為4,000-35,000。

13.根據權利要求12所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量為15,000-35,000。

14.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為0.1-0.35dl/g。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為0.1-0.3dl/g。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度為0.2-0.3dl/g。

17.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯與乙交酯的摩爾比50:50-75:25。

18.根據權利要求17所述的藥物組合物，其特征在于所述第二種未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯與乙交酯的摩爾比為50:50。

19.根據權利要求4-18任一所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分在藥物組合物中的重量含量為35-55％，所述聚合物共混物在藥物組合物中的重量含量為45-65％。

20.根據權利要求19所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分在藥物組合物中的重量含量為40-50％，所述聚合物共混物在藥物組合物中的重量含量為50-60％。