[發明專利]鹵代青蒿素母核、鹵代青蒿素衍生物、鹵代雙氫青蒿素、鹵代脫羰青蒿素以及醫藥用途

無效

• 申請號: 201410313557.0
• 申請日: 2014-07-03
• 公開（公告）號: CN104086560A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發明（設計）人: 唐心建
• 申請（專利權）人: 唐心建
• 主分類號: C07D493/20
• 分類號: C07D493/20;A61K31/357;A61K31/4184;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 成都君合集專利代理事務所(普通合伙) 51228
• 代理人: 代平

技術領域

?????本發明涉及鹵代青蒿素、鹵代雙氫青蒿素、鹵代脫羰青蒿素和鹵代青蒿素衍生物以及醫藥用途。?

背景技術

????近幾十年來，世界各國科學家對青蒿素以及其衍生物的抗癌作用、抗病毒等進行了廣泛的研究，關于這方面深層次藥理、藥效、毒副作用和藥物動力學的研究成果、報告和論文如雨后春筍比比皆是，結果都指向，青蒿素（雙氫青蒿素）的衍生物在治療癌癥方面和抗病毒方面具有廣闊的前景，在起效快、毒副作用最小和治療時間最短的情況下可能最終得到解決治療癌癥的問題。

?到目前為止，各國科學家為了提高青蒿素的活性，進行了大量的研究，為此，他們在青蒿素的基礎上創建了數都數不清的各類青蒿素衍生物和雙氫青蒿素衍生物，這些研究和發明的目的，就是要讓青蒿素結構式中的雙氧橋從青蒿素中釋放出來而達到治療目的。但在這些發明中，青蒿素本身的活性并沒有實質上的突破，活性只提高了一點點，因此，非常多的青蒿素衍生物知識產權最終放棄。?

青蒿素和雙氫青蒿素及其衍生物在醫藥方面的研究論文和實驗數據都是能夠通過各種文獻、大學、互聯網等可查詢和獲取的公知資料。?

溴代雙氫青蒿素在治療癌癥方面的發明和研究在CN101054383A、?

CN102038677A和CN102727522B已是公知技術。??

醫藥上可接受的各種賦形劑和各種劑型（包括現代劑型和傳統劑型）都是公知技術。

Fe⁺²劑是醫藥上可接受的各種Fe⁺²的公知原料。?

發明內容

本發明目的是為了讓青蒿素母核中的雙氧橋，在條件允許的情況下，完全釋放出來。??????

在了解了青蒿素的雙氧橋可以在醫藥方面有廣泛用途以后，全球科學家進行了長達幾十年的研究，目的就是要找到一種方法，讓青蒿素母核中的雙氧橋在需要的時候完全釋放，從而達到治療目的。????????

許多科學家為了提高青蒿素的活性，合成出數量龐大的青蒿素衍生物，通過實驗證實，這些青蒿素衍生物的活性比青蒿素要高一些，但未達到科學家的預期目標。這方面有非常多的青蒿素衍生物專利，而今天，很多青蒿素衍生物的知識產權已經放棄。????????????

本發明是提供活性高、低毒性的青蒿素衍生物“鹵代青蒿素衍生物”。它們可能再醫藥領域發揮重要的作用。其原因是鹵代青蒿素衍生物的多樣性、高活性、多選擇性和內雙氧橋存在，而使它們具有廣泛的醫藥用途。??

????????鹵代青蒿素母核如下：

??????一切含有鹵代青蒿素母核的化學物質都是鹵代青蒿素衍生物。

?鹵代青蒿素衍生物結構式通式如下：?

在青蒿素的18個鍵位中，部分鍵位上取代基的變化或部分鍵位上取代基的再衍生而出現各種不同的新的青蒿素衍生物。非常多的理論文獻論文可以證明。

那么，根據當今的化學理論，化學理論工作者都能夠做到，在鹵代青蒿素母核的17個鍵位中，讓部分鍵位上取代基的變化或部分鍵位上取代基的再衍生而產生各種不同的新的鹵代青蒿素衍生物。?

在鹵代青蒿素衍生物結構式通式中，讓鍵位變化產生新產物舉例如下：?

（1）?鹵代青蒿素：

當???R3=R4=R5=R6=R7=R8?=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1+R2=?O,?

R9=R15=R17=CH₃時，

它們是“α鹵代青蒿素”和“β鹵代青蒿素”，?一般叫法“鹵代青蒿素”。

（2）鹵代雙氫青蒿素：?

當????R1=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R2=OH,?

R9=R15=R17=CH₃時，

它們是“α鹵代雙氫青蒿素”和“β鹵代雙氫青蒿素”，?一般叫法“鹵代雙氫青蒿素”。

（3）鹵代雙氫青蒿素：?

當????R2=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1=OH,??R9=R15=R17=CH₃時，

它們是“α鹵代雙氫青蒿素”和“β鹵代雙氫青蒿素”，?一般叫法“鹵代雙氫青蒿素”。

（4）鹵代脫羰青蒿素：?