[發(fā)明專利]鹵代青蒿素母核、鹵代青蒿素衍生物、鹵代雙氫青蒿素、鹵代脫羰青蒿素以及醫(yī)藥用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410313557.0
• 申請(qǐng)日: 2014-07-03
• 公開（公告）號(hào): CN104086560A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐心建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 唐心建
• 主分類號(hào): C07D493/20
• 分類號(hào): C07D493/20;A61K31/357;A61K31/4184;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 成都君合集專利代理事務(wù)所(普通合伙) 51228
• 代理人: 代平

1.鹵代青蒿素母核，其特征在于，結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.鹵代青蒿素衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式通式：??

結(jié)構(gòu)式中：

（1）?鹵代青蒿素：

當(dāng)R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1+R2=?O,?R9=R15=R17=CH₃時(shí)，它們是α鹵代青蒿素和β鹵代青蒿素；

（2）鹵代雙氫青蒿素：

當(dāng)R1=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R2=OH,?R9=R15=R17=CH₃時(shí)，它們是α鹵代雙氫青蒿素和β鹵代雙氫青蒿素；

（3）鹵代雙氫青蒿素：

當(dāng)R2=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1=OH,?R9=R15=R17=CH₃時(shí)，它們是α鹵代雙氫青蒿素和β鹵代雙氫青蒿素；

（4）鹵代脫羰青蒿素：

當(dāng)R1=R2=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，?R9=R15=R17=CH₃時(shí)，它們是α鹵代脫羰青蒿素和β鹵代脫羰青蒿素；

在鹵代青蒿素結(jié)構(gòu)式通式中，根據(jù)當(dāng)今的化學(xué)理論，根據(jù)功能設(shè)計(jì)需要，適當(dāng)調(diào)整修飾通式中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17，就能重新合成出數(shù)量龐大的各種類別的鹵代青蒿素衍生物。

3.鹵代青蒿素，其特征在于，分子式和結(jié)構(gòu)式如下：

鹵代青蒿素的分子式通式是：αC₁₅H₂₁O₅R和βC₁₅H₂₁O₅R

其中R是鹵族元素，它們分別是F、Cl、Br、I；

分子式αC₁₅H₂₁O₅F是α氟代青蒿素；

分子式βC₁₅H₂₁O₅F是β氟代青蒿素；

（3）分子式αC₁₅H₂₁O₅Cl?是α氯代青蒿素；

（4）分子式βC₁₅H₂₁O₅Cl?是β氯代青蒿素；

（5）分子式αC₁₅H₂₁O₅Br?是α溴代青蒿素；

（6）分子式βC₁₅H₂₁O₅Br?是β溴代青蒿素；

（7）分子式αC₁₅H₂₁O₅I?是α碘代青蒿素；

（8）分子式βC₁₅H₂₁O₅I?是β碘代青蒿素。