[發(fā)明專利]一種治療高脂血癥的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410300033.8
• 申請(qǐng)日: 2014-06-27
• 公開（公告）號(hào): CN104013683A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李懷平;姬濤;魏永義;楊文鈺;任松鵬
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東阿如拉藥物研究開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/708
• 分類號(hào): A61K36/708;A61P3/06
• 代理公司: 濟(jì)南誠(chéng)智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 37105
• 代理人: 黎明

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療高脂血癥的藥物組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

高脂血癥是指多種原因引起的血脂水平增高的一種病癥，可引起嚴(yán)重的心腦血管疾病，根據(jù)其臨床表現(xiàn)可歸入中醫(yī)的痰濕、淤血的范疇。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)具有辨證論治的特色和毒副作用少的優(yōu)勢(shì)，應(yīng)用單味中藥或中藥復(fù)方制劑治療高脂血癥具有廣闊的應(yīng)用前景。

黃香顆粒收載于國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)部分，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS-10902(ZD-0902)-2002，由大黃和廣藿香制成，具有活血化濁降脂的功效，用于瘀濁濕阻所致的高脂血癥。根據(jù)其傳統(tǒng)制備方法，黃香顆粒的有效組分僅包含大黃乙醇粗提物和廣藿香揮發(fā)油。專利(CN1297255C)公開了黃香滴丸的制備方法，其制作方法是按照黃香顆粒中原料的提取方法進(jìn)行提取，濃縮的，與黃香顆粒類似。

上述黃香制劑的工藝簡(jiǎn)單，雜質(zhì)過多，藥效成分不確切，且僅對(duì)藿香進(jìn)行揮發(fā)油提取，沒有對(duì)黃酮類進(jìn)行提取，而研究發(fā)現(xiàn)，其中的黃酮類也是重要的功效成分。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種治療高脂血癥的藥物組合物，并提供這種藥物組合物有效部位的制備方法。

本發(fā)明技術(shù)方案如下：

一種治療高脂血癥的藥物組合物，由如下組分及重量份組成：大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮2.5份。

其中，所述的

(1)大黃總蒽醌由如下方法制備：取藥材大黃，加體積百分比80％的乙醇提取三次，第一次加藥材總重量的10倍量，提取1小時(shí)，第二、三次各加藥材總重量的8倍量，各提取1小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無(wú)醇味，離心，上清液用水配置成藥材總重量的4倍量體積，以5倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過AB-8大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70％乙醇洗脫，洗脫流速1BV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得大黃總蒽醌；

(2)藿香揮發(fā)油包合物由如下方法制備：取藥材廣藿香，加藥材總重量8倍量的水，采用水蒸汽蒸餾法，提取藿香揮發(fā)油5h，收集藿香揮發(fā)油，得藿香揮發(fā)油；將藿香揮發(fā)油溶于等量無(wú)水乙醇中，將藿香揮發(fā)油的無(wú)水乙醇溶液加入重量體積百分比為6％的β-環(huán)糊精水溶液中，藿香揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的體積重量比為1ml:6g，攪拌條件下，保持溫度50℃，攪拌3h，0-4℃冷藏過夜，抽濾，得沉淀，50℃真空干燥，得藿香揮發(fā)油包合物；

(3)藿香總黃酮由如下方法制備：將上述廣藿香提取揮發(fā)油后的水提液濾過，減壓濃縮至50℃下相對(duì)密度為1.15-1.25的清膏，加乙醇調(diào)成體積百分比70％醇濃度，2-10℃靜置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇，至無(wú)醇味，得醇沉濃縮液；提取揮發(fā)油后的藥渣加體積百分比70％的乙醇提取二次，第一次加藥渣總重量的8倍量，提取2小時(shí)，第二次加藥渣總重量的8倍量，提取1小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無(wú)醇味,得醇提濃縮液；合并上述醇沉濃縮液及醇提濃縮液，加水配置成藥材總重量的4倍量體積，以4倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過D101大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70％乙醇洗脫，洗脫流速1BV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得藿香總黃酮。

上述藥物組合物的制備方法，包括上述大黃總蒽醌、藿香揮發(fā)油包合物及藿香總黃酮的制備方法，并按重量份取大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮2.5份，混合均勻即得。

本發(fā)明的有益效果如下：

1、本發(fā)明以提取物為配方基礎(chǔ)，并以藥理學(xué)為指標(biāo)重新調(diào)整篩選了三種組分降血脂的優(yōu)化比例，即大黃總蒽醌15份，藿香揮發(fā)油包合物7.5份，并增加了原方?jīng)]有的藿香總黃酮2.5份。

2、與原配方自然得到的各提取物相比，將藿香揮發(fā)油包合物的比例減少50％，將藿香總黃酮的比例減少50％，上述比例系根據(jù)動(dòng)物藥理實(shí)驗(yàn)及其結(jié)果進(jìn)行調(diào)整的，經(jīng)實(shí)驗(yàn)，降脂效果顯著，更利于治療高脂血癥。

具體實(shí)施方式

下述實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例僅用于進(jìn)一步說明但不限于本發(fā)明。

實(shí)驗(yàn)例1、大黃總蒽醌的大孔樹脂純化工藝實(shí)驗(yàn)

大黃總蒽醌的純化中，現(xiàn)有技術(shù)中大多以大孔樹脂進(jìn)行富集，本發(fā)明以總蒽醌的吸附率及解吸率為指標(biāo)，篩選了大黃總蒽醌的最佳樹脂工藝。

1.樹脂型號(hào)篩選

表1??不同型號(hào)樹脂對(duì)大黃總蒽醌吸附性能的比較