[發明專利]一種埃索美拉唑鎂混懸片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410292131.1
• 申請日: 2014-06-26
• 公開（公告）號: CN104027320A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發明（設計）人: 姚成志;姜新東;石曉寶
• 申請（專利權）人: 杭州新諾華醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種埃索美拉唑鎂混懸片，其特征在于，該混懸片按重量百分比組成為：?

埃索美拉唑鎂小丸???????30～50%

填充劑????????????????30%～55%

助懸劑?????????????????2～5%

矯味劑?????????????????0～3%

崩解劑?????????????????4～10%

潤滑劑?????????????????0.5～2%

所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的一種或多種；

所述的助懸劑選自黃原膠、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素中的一種或多種；

矯味劑選自檸檬酸、阿斯巴甜、安賽蜜中的一種或多種；

崩解劑選自交聯聚維酮、低取代羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的一種或多種；

潤滑劑選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的一種埃索美拉唑鎂混懸片，其特征在于，所述的埃索美拉唑鎂小丸為埃索美拉唑鎂腸溶小丸，粒徑為0.250mm～0.700mm。

3.權利要求1所述埃索美拉唑鎂混懸片的制備方法，其特征在于，通過以下步驟實現：

（1）制備埃索美拉唑鎂小丸：

①將粘合劑加入純化水中，攪拌至溶解，另取微粉化的埃索美拉唑鎂加入粘合劑溶液中攪拌，配制成均勻分散的混合懸液，作為上藥液；

②取空白丸芯，置于流化床中預熱，取上藥液，底噴工藝上藥，直至上藥液噴完，干燥后出料，制得上藥丸；

③取隔離層包衣材料加入純化水中，攪拌至溶解，再取遮光劑和抗粘劑，加入上述溶液中攪拌，形成均勻的混懸液，作為隔離層包衣液；

④將上藥丸置于流化床中預熱，取隔離層包衣液，底噴工藝包衣，直至包衣液噴完，干燥后出料，制得隔離丸；

⑤取腸溶包衣材料分散于純化水或溶解于95%乙醇中，再加入增塑劑、抗粘劑，攪拌至分散均勻，作為腸溶包衣液；

⑥將隔離丸置于流化床中，取腸溶包衣液，采用底噴工藝包衣，直至包衣液噴完，干燥后出料，制得埃索美拉唑鎂小丸；

（2）制備總混顆粒：取埃索美拉唑鎂小丸與填充劑、助懸劑、矯味劑、崩解劑、潤滑劑加入混合機中，進行混合，至混合均勻，制得總混顆粒；

（3）壓片：根據總混顆粒含量及規格，進行壓片，即得埃索美拉唑鎂混懸片。

4.根據權利要求3所述的埃索美拉唑混懸片的制備方法，其特征在于，步驟①微粉化的埃索美拉唑鎂的粒徑小于75μm；所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中的一種或多種；上藥液需持續攪拌至上藥結束。

5.根據權利要求3所述的埃索美拉唑混懸片的制備方法，其特征在于，步驟②空白丸芯選自蔗糖丸芯、淀粉丸芯、微晶纖維素丸芯中的一種。

6.根據權利要求3所述的埃索美拉唑鎂混懸片的制備方法，其特征在于，步驟③所述的隔離層包衣材料選自羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚乙二醇或聚維酮中的一種或多種；遮光劑優選為二氧化鈦；隔離層包衣液需持續攪拌至包衣結束。

7.根據權利要求3所述的埃索美拉唑鎂混懸片的制備方法，其特征在于，步驟⑤所述的腸溶包衣材料選自聚丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素酯、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯中的一種或多種；增塑劑優選為檸檬酸三乙酯；腸溶包衣液需持續攪拌至包衣結束。

8.根據權利要求3所述的埃索美拉唑鎂混懸片的制備方法，其特征在于，步驟③和⑤所述的抗粘劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、單硬脂酸甘油脂中的一種或多種。

9.根據權利要求3所述的埃索美拉唑鎂混懸片的制備方法，其特征在于，所述的填充劑、助懸劑、矯味劑、崩解劑、潤滑劑的選擇同權利要求1。