[發明專利]8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410278693.0
• 申請日: 2014-06-21
• 公開（公告）號: CN104059075A
• 公開（公告）日: 2014-09-24
• 發明（設計）人: 劉雪靜;王峰
• 申請（專利權）人: 棗莊學院;山東省魯南煤化工工程技術研究院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物，其特征是：經過下述通式反應得到的稠環化合物5：

胺1中R₁-R₂定義如下：

R₁為獨立的-F，-Cl，-Br, -OMe, C₁-C₄的烷基和C₃-C₅的環烷基；

R₂為獨立的-OMe, _{C1-C4的烷基和C3-C5的環烷基；}

化合物2中的R₃定義如下：

R₃為–H, C₁-C₄的烷基；

化合物4中的R₄定義如下：

R₄為獨立的C₁-C₄烷基。

2.根據權利要求1所述的8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物，其特征是：

當R₃不是氫時，對中間體3中的N=C雙鍵有順、反異構體3a和3b ；

。

3.一種8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物的制備方法，其特征是：包括以下步驟：

在胺1和化合物2的作用下，在無溶劑或適當溶劑和適當溫度時反應1-48小時，生成關鍵中間體3，即上述通式中的中間體3；中間體3與化合物4在適當溶劑和適當溫度時反應1-48小時，經提純后獲得上述通式表示的稠環化合物5；所述胺1、化合物2與溶劑的投料的摩爾比為1:1-50：0-200；所述中間體3的制備中在胺1和化合物2的作用下，在無溶劑或適當溶劑中和適當溫度的適當溶劑是指：二氯甲烷， 1，2-二氯甲烷，氯仿，四氫呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯、乙醚；所述中間體3的制備中在胺1和化合物2的作用下，在無溶劑或適當溶劑中和適當溫度的適當溫度是指0~180℃；所述的中間體3 與化合物4和溶劑按1：1-20：1-60的摩爾比投入到反應瓶中；所述的中間體3與化合物4在適當溶劑中和適當溫度時反應，獲得上述通式表示的稠環化合物5中的適當溶劑為二氯甲烷，氯仿，四氫呋喃，乙酸乙酯，乙腈，冰醋酸，三氟醋酸，正丙酸，異丙酸，丁酸；所述的中間體3與化合物4在適當溶劑中和適當溫度時反應獲得上述通式表示的稠雜環化合物5中的適當溫度為0~160℃ 。

4.根據權利要求3所述的8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物的制備方法，其特征是：當R₃ = -H時，中間體3通過胺1與DMF在苯磺酰氯的作用下生成，經分離提純后得到。

5.根據權利要求3所述的8, 9-單，雙取代的咪唑[1,2-c]-喹唑啉-3(2H)-酮稠雜環化合物的制備方法，其特征是：上述通式中，中間體3的提純是指：萃取、重結晶，減壓蒸餾和柱層析；所述的中間體3與4在適當溶劑中和適當溫度時反應，經提純后獲得上述通式表示的稠雜環化合物5中的提純是指：萃取、重結晶或柱層析。