[發(fā)明專利]高濃縮藥物顆粒、制劑、混懸劑及其應用

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• 申請日: 2009-10-14
• 公開（公告）號: CN104013569A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發(fā)明（設計）人: T·R·阿萊西;R·D·莫瑟爾;C·M·羅爾洛夫;楊冰
• 申請（專利權）人: 精達制藥公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/14;A61K47/32;A61K38/26;A61K47/26;A61K47/12;A61K38/21;A61K47/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 于巧玲

1.滲透遞藥裝置，包括：

不滲透性儲庫，其包含確定腔的內壁，該貯庫具有第一端和第二端；

位于該儲庫的第一端上的半透膜；

位于該儲庫的腔內的活塞；

位于該儲庫的第二端的擴散減速器，

其中在該儲庫內的第一個室由該半透膜的第一個表面和該活塞的第一個表面確定，并且在該儲庫內的第二個室由該活塞的第二個表面和該擴散減速器的第一個表面確定；

在該貯庫的第一個室內的滲透劑；以及

在該貯庫的第二個室內的混懸制劑，該混懸制劑包含：

顆粒制劑，其包含約25wt％－約80wt％的藥物，其中所述藥物是蛋白質；和約75wt％－約20wt％的其他成分，其中所述其他成分包含抗氧化劑、碳水化合物和緩沖劑，且藥物:抗氧化劑:碳水化合物:緩沖劑之比分別為約5-10:1-2.5:1-2.5:1-5；和

包含聚合物和溶劑的非水性、單相懸浮載體，其中所述懸浮載體在33℃具有約8,000－約25,000泊的粘度，且該顆粒制劑均勻地分散于該懸浮載體中。

2.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中所述藥物包含約40wt％－約75wt％的顆粒制劑，并且所述其他成分包含約60wt％－約25wt％的顆粒制劑。

3.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該抗氧化劑選自半胱氨酸、甲硫氨酸和色氨酸。

4.權利要求3的滲透遞藥裝置，其中該抗氧化劑是甲硫氨酸。

5.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該緩沖劑選自枸櫞酸鹽、組氨酸、琥珀酸鹽及其混合物。

6.權利要求5的滲透遞藥裝置，其中該緩沖劑是枸櫞酸鹽。

7.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該碳水化合物是二糖。

8.權利要求7的滲透遞藥裝置，其中該二糖選自乳糖、蔗糖、海藻糖、纖維二糖及其混合物。

9.權利要求8的滲透遞藥裝置，其中該二糖是蔗糖。

10.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該顆粒制劑是噴霧干燥的顆粒制劑。

11.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質是干擾素。

12.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質是腸降血糖素模擬物。

13.權利要求12的滲透遞藥裝置，其中該腸降血糖素模擬物是高血糖素樣肽-1(GLP-1)、GLP-1的衍生物或GLP-1的類似物。

14.權利要求13的滲透遞藥裝置，其中該腸降血糖素模擬物是GLP-1(7-36)酰胺。

15.權利要求12的滲透遞藥裝置，其中該腸降血糖素模擬物是艾塞那肽、艾塞那肽衍生物或艾塞那肽類似物。

16.權利要求12的滲透遞藥裝置，其中該腸降血糖素模擬物是艾塞那肽。

17.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質選自艾塞那肽、PYY、GLP-1(7-36)酰胺、胃泌酸調節(jié)素、GIP和瘦素。

18.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質選自重組抗體、抗體片段、人源化抗體、單鏈抗體、單克隆抗體和avimers。

19.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質選自人生長激素、表皮生長因子、成纖維細胞生長因子、血小板衍生生長因子、轉化生長因子和神經生長因子。

20.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該蛋白質是細胞因子。

21.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該顆粒制劑的顆粒是約2微米－約10微米的顆粒。

22.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該聚合物是包含吡咯烷酮類的聚合物。

23.權利要求22的滲透遞藥裝置，其中該聚合物是聚乙烯吡咯烷酮。

24.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該溶劑選自乳酸月桂酯、月桂醇、苯甲酸芐酯及其混合物。

25.權利要求1的滲透遞藥裝置，其中該懸浮載體主要由聚合物和溶劑組成。

26.權利要求25的滲透遞藥裝置，其中該溶劑主要由苯甲酸芐酯組成。