[發(fā)明專利]一種環(huán)二肽在制備治療消化道潰瘍的藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410273122.8
• 申請(qǐng)日: 2014-06-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105311619A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-02-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳光健
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陳光健
• 主分類號(hào): A61K38/12
• 分類號(hào): A61K38/12;C07K5/12;C07K1/16;C07K1/06;A61P1/04
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種環(huán)二肽在制備治療消化道潰瘍的藥物中的應(yīng)用。

2.一種如權(quán)利要求1中所述的環(huán)二肽的應(yīng)用，其特征在于，所述應(yīng)用為環(huán)-L-脯-L-丙二肽在制備治療消化道潰瘍的藥物中的應(yīng)用。

3.環(huán)-L-脯-L-丙二肽在制備治療胃潰瘍的藥物中的應(yīng)用。

4.環(huán)-L-脯-L-丙二肽在制備治療胃粘膜損傷的藥物中的應(yīng)用。

5.環(huán)-L-脯-L-丙二肽在制備治療慢性胃潰瘍的藥物中的應(yīng)用。

6.一種如權(quán)利要求1中所述的環(huán)二肽的應(yīng)用，其特征在于，所述的環(huán)二肽的合成路線包括中和縮合反應(yīng)、氨基脫保護(hù)、環(huán)化三個(gè)階段，具體包括如下幾個(gè)步驟：

（1）中和縮合反應(yīng)：取進(jìn)行Boc氨基保護(hù)的L-脯氨酸與丙氨酸甲酯鹽酸鹽在含有四氫呋喃、吡啶、(Boc)₂O、DMAP的條件下進(jìn)行中和縮合反應(yīng)得到N-叔丁氧羰基-脯氨酰丙氨酸甲酯；

（2）氨基脫保護(hù)：在EtoAc和HCl的飽和溶液的作用下對(duì)步驟（1）中得到的N-叔丁氧羰基-脯氨酰丙氨酸甲酯進(jìn)行氨基脫保護(hù)處理，得到脯氨酰丙氨酸甲酯；

（3）環(huán)化：將步驟（2）中得到的脯氨酰丙氨酸甲酯與甲醇混合，用NaHCO₃調(diào)節(jié)pH后，加熱回流18小時(shí)，過(guò)濾,柱層析純化，得到白色的環(huán)-L-脯-L-丙二肽。