[發明專利]頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉的復方藥物組合物及其制備工藝

有效

• 申請號: 201410272645.0
• 申請日: 2014-06-18
• 公開（公告）號: CN104013629A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發明（設計）人: 劉小東;張穩穩
• 申請（專利權）人: 重慶福安藥業集團慶余堂制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61P31/04;A61P11/00;A61P31/06;A61P11/06;A61K31/431;A61K31/137
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技術領域

本發明涉及藥物技術領域，具體地說，涉及一種含頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉的復方藥物組合物。

背景技術

注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉復方制劑，于2003年在國內上市，用于治療對頭孢哌酮單藥耐藥、對本品敏感的產β-內酰胺霉細菌引起的中、重度感染，其抗菌成分為頭孢哌酮和他唑巴坦。頭孢哌酮為第三代頭孢菌素類抗生素，通過抑制敏感細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。他唑巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其他細菌無抗菌活性，但是他唑巴坦對由于β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。

鹽酸氨溴索在臨床用于急、慢性呼吸系統疾病(如急慢性支氣管炎、哮喘性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核、肺氣腫、塵肺等)引起的痰液黏稠、咳痰困難，其注射劑可用于手術后肺部并發癥的預防性治療和早產兒及新生兒的呼吸窘迫綜合癥的治療。

楊銀利等人在基層醫學論壇2013年17卷30期中，報道了頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉與鹽酸氨溴索注射液存在配伍禁忌，兩種藥物一經接觸，液體立即渾濁，呈白色絮狀。在臨床上，不合理的藥物配伍，不僅僅影響治療效果，也影響患者的健康，甚至危及病人生命。

發明內容

發明人經過深入的研究，驚奇的發現一種質量穩定、療效顯著的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方制劑，該復方制劑不僅三種活性成分可混合均勻、穩定性優，且溶解性好，臨床使用安全性佳。

本發明的目的在于提供一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物。

本發明的另一個目的在于提供一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物的制備工藝。

具體地說，本發明提供了一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，該復方藥物組合物為注射劑，由如下重量百分比的組分制備而成：

這里，所述頭孢哌酮鈉的重量份是以游離的頭孢哌酮重量份計算的；所述他唑巴坦鈉的重量份是以游離的他唑巴坦重量份計算的；所述鹽酸氨溴索的重量份是以游離的氨溴索計算的；

所述的適量是指枸櫞酸-枸櫞酸鈉的用量為使得該藥物組合物的pH值為4.8-5.5。

本發明提供了一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，優選地，由如下重量百分比的組分制備而成：

這里，所述頭孢哌酮鈉的重量份是以游離的頭孢哌酮重量份計算的；所述他唑巴坦鈉的重量份是以游離的他唑巴坦重量份計算的；所述鹽酸氨溴索的重量份是以游離的氨溴索計算的；

所述的適量是指枸櫞酸-枸櫞酸鈉的用量為使得該藥物組合物的pH值為4.8-5.5。

本發明所述的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，優選地，為注射液或凍干粉針劑，最優選地，為凍干粉針。

本發明所述的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，為凍干粉針劑時，優選地，由如下重量百分比的組分制備而成：

這里，所述頭孢哌酮鈉的重量份是以游離的頭孢哌酮重量份計算的；所述他唑巴坦鈉的重量份是以游離的他唑巴坦重量份計算的；所述鹽酸氨溴索的重量份是以游離的氨溴索計算的；

所述的適量是指枸櫞酸-枸櫞酸鈉的用量為使得該藥物組合物的pH值為4.8-5.5。

本發明所述的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，為注射液時，優選地，由如下重量百分比的組分制備而成：

這里，所述頭孢哌酮鈉的重量份是以游離的頭孢哌酮重量份計算的；所述他唑巴坦鈉的重量份是以游離的他唑巴坦重量份計算的；所述鹽酸氨溴索的重量份是以游離的氨溴索計算的；

所述的適量是指枸櫞酸-枸櫞酸鈉的用量為使得該藥物組合物的pH值為4.8-5.5。

在本發明的實施方案中，本發明提供的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，其中，所述賦形劑選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、乳糖、麥芽糖、海藻糖中的一種或兩種以上，優選地，為甘露醇、葡萄糖、或海藻糖中的一種或兩種以上。

在本發明的實施方案中，本發明所提供的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，其中，所述抗氧劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、維生素E、焦亞硫酸鈉中的一種或兩種以上。

在本發明的實施方案中，本發明提供的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉和鹽酸氨溴索的復方藥物組合物，其中，所述的等滲劑選自氯化鈉。