[發明專利]一種中藥微丸的制備方法

有效

• 申請號: 201410270961.4
• 申請日: 2014-06-16
• 公開（公告）號: CN104224727B
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 章順楠;楊建會;孫艷;張洪坡;董海鷗;邵星云;董莉娜;馬永強;姚風娟;陳聰;劉曉峰;周立紅;李晨鳴;閆希軍;葉正良;鄭永鋒;范立君
• 申請（專利權）人: 天士力醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61J3/06;A61K36/537;A61K31/192;A61K31/343;A61K31/216;A61K31/58;A61K31/702
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙)11130
• 代理人: 王為

技術領域

本發明涉及一種藥物制劑及其制備方法，所述的藥物制劑是指藥物微丸劑，特別是中藥或植物藥的微丸劑及其制備方法。

背景技術

中藥或植物藥顆粒的傳統制備方法是將中藥或植物藥或其提取物采用干法或濕法制成一定粒度的顆粒狀物質，供患者使用時用水沖服或吞服。由于中藥或植物藥浸膏粘度較高，傳統顆粒的制備方法大多存在顆粒的載藥量低、外觀不美觀、口感差、易吸潮等問題。

空白微丸是制劑行業中常用的藥物載體，很多市售的膠囊制劑都是在空白微丸上載藥，再包衣制成一定釋放要求的目標微丸。它具有流動性好，易填裝膠囊，裝量差異小，釋藥穩定等特點。微丸在藥劑學領域中的應用十分廣泛，作為藥物的載體，它既可以進一步壓制成片劑，又可填充膠囊，不僅提高了藥物穩定性，而且可有效地調節藥物釋放速率，作為藥物釋放系統，微丸還具有治療學上的優勢，它對腸道刺激較小，減少了藥物的突釋效應，提高了用藥安全性。

在空白微丸上載藥技術已經使用多年，但中藥產品極少，很多中藥載藥技術要么載藥量少，要么不穩定，要么外觀差。

本發明在現有技術的基礎上，經過工藝改進，找到一種適合中藥提取物的載藥技術，并進一步制備成中藥微丸。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明提供了一種中藥微丸技術。

本發明的中藥微丸是通過以下技術方案實現的：

一種中藥微丸，其特征在于，其中，中藥提取物或中藥浸膏：基丸的重量比＝1：5-5：1，所述微丸堆密度為0.6～1.3g/ml，比表面積0.005～0.05m²/g，粒徑為0.5-1.8mm。

優選所述的微丸堆密度為0.8～1.1g/ml，比表面積0.01～0.03m²/g，粒徑為0.7～1.2mm。

優選中藥浸膏：基丸1：3-3：1備用；特別優選2：1-1：1。

本發明進一步提供本發明的中藥微丸的制備方法，包括如下步驟：

(1)取重量比為中藥提取物或中藥浸膏：基丸1：5-5：1備用；

(2)上料流化：將處方量基丸吸入到流化干燥包衣機內，使基丸在床體內完全流化；

(3)初期載藥階段：待物料溫度40-60℃，開始以速度70-120g/min噴液，所述噴液是將中藥提取物或中藥浸膏加水稀釋得到的預混中藥提取物；

(4)載藥過程中：在物料溫度40-60℃，隨著丸徑的增加，噴液量逐步增加，顆粒丸徑與噴液速度呈梯度提高，直至噴涂得到粒徑為0.5-1.8mm的顆粒。

本發明的制備方法，在噴藥完畢后，還可以根據需要，對載藥微丸噴入包衣液進行包衣步驟(5)，包衣物料溫度40-60℃，噴液速度40-300g/ml，包衣時間1-4小時，所述包衣液濃度為5-25％。

其中，所述噴液是中藥浸膏加水配制而成，中藥浸膏與水的重量比為100：60-100，優選100:70-90，更優選的是100:75-85。

優選的，本發明的制備方法，包括如下步驟：

(1)取重量比為中藥提取物或中藥浸膏：基丸1：3-3：1備用；優選2：1-1：1。

(2)基丸上料流化：設定風量600～1500m³/h，將基丸吸入到流化干燥包衣機內，使基丸在床體內完全流化；但不能劇烈流化造成基丸磨損起粉，以基丸能夠覆蓋噴槍霧化液滴為準；

(3)初期載藥階段:調試噴槍和霧化壓力，使藥液能夠均勻霧化成細小液滴，將中藥藥液通過計量泵輸送到噴槍，分別設定上噴氣和下噴氣為2.0～3.0Bar和2.5～3.5Bar,設定物料溫度50℃左右，待物料溫度升至45℃后開始噴液，噴液速度設定120g/min；

(4)載藥過程中:物料溫度45～55℃，隨丸徑的增大，輸液量逐步增加，輸液速度最高不超過400g/min，風量根據微丸的流化狀態進行調整。

(5)包衣：載藥結束后直接噴包衣液進行包衣，包衣初期設定物料溫度50℃，噴液速度80g/min，包衣20分鐘后可將噴液速度調整至80～150g/min，物料溫度控制在40～55℃，根據微丸的粘連情況調整輸液速度，風量和物料溫度。

本發明所述的基丸，也稱空白丸芯，或藥用微丸丸芯，其為現有技術，可以在市 場上購買得到，在藥用微丸丸芯方面的主要產品有：藥用微丸丸芯(蔗糖型)，微晶纖維素丸芯，淀粉丸芯等，本發明所述的基丸選自淀粉基丸、聚乙二醇6000基丸、蔗糖基丸，微晶纖維素基丸中的一種。優選淀粉基丸或聚乙二醇6000基丸，該基丸能夠載藥量高，噴涂容易，工藝容易控制，易于產業化。