[發明專利]帕羅西汀腸溶緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410267492.0
• 申請日: 2014-06-08
• 公開（公告）號: CN104042586A
• 公開（公告）日: 2014-09-17
• 發明（設計）人: 邱宗杰;陳浩;李巧霞;胡功允
• 申請（專利權）人: 浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K31/4525;A61K47/32;A61K47/38;A61P25/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種帕羅西汀腸溶緩釋片，包括含有帕羅西汀或其藥學上可接受的鹽和緩釋骨架材料的單層片芯，緩釋衣膜，腸溶衣膜。

2.如權利要求1所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于緩釋骨架材料選自高粘度羥丙甲纖維素，緩釋骨架材料用量占單層片芯總重量的10％-25％。

3.如權利要求1所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于緩釋衣膜含有緩釋成膜材料和抗粘劑，兩者比例為1∶1～1∶3(w/w)。

4.如權利要求3所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于緩釋成膜材料選自乙基纖維素、丙烯酸樹脂類。

5.如權利要求1所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于腸溶衣膜含有腸溶材料、抗粘劑、增塑劑，其中抗粘劑用量為腸溶材料的18％-35％，增塑劑用量為腸溶材料的7％-18％。

6.如權利要求5所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于腸溶材料選自丙烯酸樹脂類。

7.如權利要求3或5所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于抗粘劑選自滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鎂、癸二酸二丁酯、單硬脂酸甘油酯。

8.如權利要求5所述的帕羅西汀腸溶緩釋片，其特征在于增塑劑選自聚乙二醇、三乙酸甘油酯、檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯。

9.一種帕羅西汀腸溶緩釋片，包括含有帕羅西汀或其藥學上可接受的鹽和緩釋骨架材料的單層片芯，緩釋衣膜，腸溶衣膜；其特征在于：

1)單層片芯含有以帕羅西汀計為10mg-40mg帕羅西汀或藥學上可接受的鹽，和相當于單層片芯總重15％-25％的緩釋骨架材料，40％-75％的填充劑，1％-4％的粘合劑，1％-3％的潤滑劑；

2)緩釋衣膜含有緩釋成膜材料、抗粘劑，兩者的比例為1∶1～1∶3(w/w)，緩釋衣膜的包衣增重按緩釋成膜材料計為4％-9％；

3)腸溶衣膜含有腸溶材料、抗粘劑、增塑劑，其中抗粘劑用量為腸溶材料的20％-30％，增塑劑用量為腸溶材料的10％-15％，腸溶衣膜的包衣增重按腸溶材料計為4％-10％。

10.一種帕羅西汀腸溶緩釋片，包括含有帕羅西汀或其藥學上可接受的鹽和緩釋骨架材料的單層片芯，緩釋衣膜，腸溶衣膜；其特征在于：

1)單層片芯含有以帕羅西汀計為10mg-40mg的鹽酸帕羅西汀或其水合物，和相當于片芯總重15％-25％的高粘度羥丙甲纖維素，45％-75％的乳糖，1％-3％的低粘度羥丙甲纖維素，總量為1％-3％的硬脂酸鎂和二氧化硅；

2)緩釋衣膜含有緩釋成膜材料丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物，和抗粘劑滑石粉，兩者的比例為1∶1～1∶3(w/w)，緩釋衣膜的包衣增重按緩釋成膜材料計為4％-9％；

3)腸溶衣膜含有腸溶材料甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、抗粘劑滑石粉、增塑劑檸檬酸三乙酯，其中抗粘劑用量為腸溶材料的20％-30％，增塑劑用量為腸溶材料的10％-15％，腸溶衣膜的包衣增重按腸溶材料計為5％-8％。