[發明專利]一種扣匹素的制備方法及抗腫瘤應用在審
| 申請號： | 201410266375.2 | 申請日： | 2014-06-16 |
| 公開（公告）號： | CN104072451A | 公開（公告）日： | 2014-10-01 |
| 發明（設計）人： | 劉東鋒;楊成東 | 申請（專利權）人： | 南京澤朗醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/58 | 分類號： | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210046 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 扣匹素 制備 方法 腫瘤 應用 | ||
1.?一種扣匹素的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
（1）取扣匹的根，經粉碎處理，置于萃取釜中，以乙醇作為夾帶劑，進行超臨界CO2萃取，解析，收集扣匹的根萃取物；
（2）萃取物與聚酰胺樹脂按重量比1:1-2.5充分混勻，裝入層析柱，然后用30-90%乙醇洗脫，流速為0.8-2BV/h，收集洗脫液，濃縮，得粗品；
（3）采用高速逆流色譜法分離純化粗提物中的扣匹素，其兩相溶劑系統為石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，上相注滿高速逆流色譜柱為固定相，轉動主機，泵入下相做流動相，流動相溶解粗提物由進樣閥進樣，紫外檢測器在線監測，收集扣匹素組分；
（4）將扣匹素組分進行真空濃縮，析出結晶，過濾、洗滌干燥即得扣匹素。
2.?根據權利要求1所述的扣匹素的制備方法，其特征在于：所述步驟（1）中超臨界萃取溫度為45-55℃，萃取壓力為30-43MPa，解析溫度為25-42℃，解析壓力為6-10MPa，CO2流量為15-20L/h。
3.?根據權利要求1所述的扣匹素的制備方法，其特征在于：所述步驟（3）中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶劑系統的體積比為5-8:3-5:4-6:2-3，取上相做固定相，下相為流動相，主機轉速700-1000rpm，流速為1-3mL/min。
4.?根據權利要求1~3所述方法制備的扣匹素，在其口服配方中添加腸吸收促進劑。
5.?根據權利要求4所述的扣匹素，其特征在于腸吸收促進劑包含中鏈脂肪酸鹽、膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。
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