[發明專利]一種曲安奈德水凝膠眼用制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201410264989.7
• 申請日: 2014-06-16
• 公開（公告）號: CN104055728B
• 公開（公告）日: 2016-10-12
• 發明（設計）人: 李星熠;師帥;羅資超;陳浩
• 申請（專利權）人: 溫州醫科大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/58;C07J71/00;A61P27/02
• 代理公司: 溫州金甌專利事務所(普通合伙) 33237
• 代理人: 王堅強

1.一種曲安奈德水凝膠眼用制劑的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟：

（1）制備1，4丁二酸衍生化曲安奈德衍生物：將1mmol曲安奈德投放到圓底燒瓶中，加入2-6mmol的1，4-丁二酸酐，用8-40毫升哌啶將其溶解，室溫下攪拌24小時；然后將哌啶旋干；然后加入20ml的水，放置于冰上使產物析出，之后以8000-20000r/min的轉速離心5-10min,棄上清液，再用水洗兩遍；最后凍干獲得1，4丁二酸衍生化曲安奈德晶體；

（2）制備安奈德水凝膠制劑：取步驟（1）制備的1，4丁二酸衍生化曲安奈德衍生物于1.5毫升的玻璃瓶，加入150微升的PBS溶液，用碳酸鈉溶液將其PH值調節至7.0-9.0，用PBS溶液定容于200微升，靜置在25-40攝氏度下使其自水解形成曲安奈德水凝膠制劑。

2.根據權利要求1所述的一種曲安奈德水凝膠眼用制劑的制備方法，其特征在于，所述的步驟（2）制備安奈德水凝膠制劑中加入的1，4丁二酸衍生化曲安奈德衍生物的量為1.5-5wt%。

3.根據權利要求1所述的一種曲安奈德水凝膠眼用制劑的制備方法，其特征在于，所述的1，4丁二酸衍生化曲安奈德為在曲安奈德23位羥基引入1，4丁二酸。