[發明專利]喹唑啉二硒鹽類化合物及制備方法和生物活性

有效

• 申請號: 201410264437.6
• 申請日: 2014-06-16
• 公開（公告）號: CN104000828A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發明（設計）人: 劉剛;黃銀久;曹琨;徐勝廣;溫全武;李明專
• 申請（專利權）人: 魯東大學
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;C07D239/86;C07D239/95;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種用于抗腫瘤的藥物，其特征在于是由下列通式（I）表示的化合物：

（I）

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自是氫、鹵原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基，M是鈉、鋰、鉀。

2.根據權利要求1所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中R₁、R₄和R₅均為氫，M為鈉，R₂和R₃選自C1-6烷基、C1-6烷氧基。

3.根據權利要求1所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中R₁、R₃和R₅均為氫，M為鈉，R₂和R₄選自鹵原子。

4.根據權利要求1所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中R₅為甲基，M為鈉，R₂、R₃和R₄選自鹵原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基。

5.根據權利要求2所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中R₂和R₃選自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基。

6.根據權利要求3所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中R₂和R₄選自氟、氯、溴、碘原子。

7.根據權利要求4所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其化合物的通式（I）中，R₂和R₃選自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基。

8.根據權利要求1所述的一種用于抗腫瘤的藥物，其特征是部分合成的化合物如下：

a.?6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

b.?6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

c.?2-甲基-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

d.?2-甲基-6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

e.?2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

f.?2-氯-6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒鈉，

g.?6-氯喹唑啉-4-二硒鈉，

h.?6,8-二氯喹唑啉-4-二硒鈉，

i.?2-甲基-6-氯喹唑啉-4-二硒鈉，

j.?2-甲基-6,8-二氯喹唑啉-4-二硒鈉，

k.?2,6-二氯喹唑啉-4-二硒鈉，

l.?2,6,8-三氯喹唑啉-4-二硒鈉，

m.?6-溴喹唑啉-4-二硒鈉，

n.?6,8-二溴喹唑啉-4-二硒鈉，

o.?2-甲基-6-溴喹唑啉-4-二硒鈉，

p.?2-甲基-6,8-二溴喹唑啉-4-二硒鈉，

q.?2-氯-6-溴喹唑啉-4-二硒鈉，

r.?2-氯-6,8-二溴喹唑啉-4-二硒鈉。

9.根據權利要求1所述的一種用于抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于以取代4-氯代喹唑啉、二硒化鈉或二硒化鉀或二硒化鋰為原料，以水、乙醇、異丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二氧六環、二甲亞砜或其混合物為溶劑，反應合成：在制備好的二硒化鈉或二硒化鉀或二硒化鋰的溶液中，20-120℃下分批加入取代4-氯代喹唑啉，回流反應3-36h，冷卻，抽濾，得棕紅色固體，用N,N-二甲基甲酰胺重結晶，得到桔黃色到棕紅色晶體，即為產品。

10.根據權利要求1所述的用于抗腫瘤的藥物在制備用于治療和預防各種良性或惡性腫瘤的藥物中的用途，可作為一種藥物組合物，其包含有效量的如權利要求1中所述的通式（I）表示的化合物或其藥學上可接受的鹽。