[發(fā)明專利]一種氮芥脂質(zhì)體及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410261737.9
• 申請(qǐng)日: 2014-06-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103989636A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李新松;方碩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 東南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/661;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 南京瑞弘專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32249
• 代理人: 馮慧

1.一種氮芥脂質(zhì)體，其特征在于，氮芥脂質(zhì)體是由二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物自組裝成的囊泡狀微球或二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物與輔料自組裝成的囊泡狀微球。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述氮芥脂質(zhì)體，其特征在于，所述的二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物為二苯甲酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物或二苯丁酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物中的任意一種或兩種的任意比混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述氮芥脂質(zhì)體，其特征在于，所述的輔料為蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、二硬脂酸磷脂酰膽堿、二棕櫚酸磷脂酰膽堿或膽固醇中任意一種或幾種的任意比混合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述氮芥脂質(zhì)體，其特征在于，所述的脂質(zhì)體中二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物的摩爾百分含量為1％-100％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述氮芥脂質(zhì)體，其特征在于，所述的脂質(zhì)體的平均粒徑為50-300nm。

6.一種制備權(quán)利要求1-5任一所述氮芥脂質(zhì)體的方法，其特征在于，將二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物或者二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物和輔料的混合物，溶解于有機(jī)溶劑中，旋蒸干溶劑，加入水溶液水化，得到氮芥脂質(zhì)體。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備氮芥脂質(zhì)體的方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為三氯甲烷、二氯甲烷、甲醇或乙醇中的任意一種或幾種的任意比混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備氮芥脂質(zhì)體的方法，其特征在于，所述水溶液為磷酸緩沖液、檸檬酸緩沖液、氯化鈉溶液或葡萄糖溶液中的任意一種或幾種的任意比混合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備氮芥脂質(zhì)體的方法，其特征在于，水化時(shí)的溫度為20-70℃。

10.權(quán)利要求1-5任一所述的氮芥脂質(zhì)體在制備治療乳腺癌腫瘤藥物中的應(yīng)用。