[發明專利]1-(乙基氨基酸芐酯)-β-咔啉-3-羧酸芐酯、制備、納米結構、活性和應用在審
| 申請號： | 201410261278.4 | 申請日： | 2014-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN105273044A | 公開（公告）日： | 2016-01-27 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;史湘君 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/062 | 分類號： | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/04;B82Y30/00 |
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| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 乙基 氨基酸 咔啉 羧酸 制備 納米 結構 活性 應用 | ||
1.下面結構的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯，AA為L-Glu和L-Pro殘基。
2.權利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯(AA為L-Glu和L-Pro殘基)的制備方法，該方法包括：
1)L-色氨酸芐酯在三氟醋酸的催化下與1，1，3，3-四甲氧基丙烷縮合，得到(3S)-1-(2，2-二甲氧乙基)-2，3，4，9-四氫-β-咔啉-3-羧酸芐酯；
2)將(3S)-1-(2，2-二甲氧乙基)-2，3，4，9-四氫-β-咔啉-3-羧酸芐酯用高錳酸鉀氧化，生成1-(2，2-二甲氧乙基)-3-咔啉羧酸芐酯；
3)在鹽酸，冰醋酸和水體系中1-(2，2-二甲氧乙基)-3-β-咔啉-3-羧酸芐酯轉化為1-(2-氧代乙基)-3-咔啉羧酸芐酯；
4)將Boc-Leu與L-Glu-OBzl和L-Pro-OBzl偶聯得到Boc-Leu-Glu-OBzl和Boc-Leu-Pro-OBzl；
5)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中Boc-Leu-Glu-OBzl和Boc-Leu-Pro-OBzl轉化為Leu-Glu-OBzl和Leu-Pro-OBzl；
6)將1-(2-氧代乙基)-3-咔啉羧酸芐酯分別與Leu-Glu-OBzl和Leu-Pro-OBzl偶聯得到1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯(AA為L-Glu和L-Pro殘基)。
3.權利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯的納米結構。
4.權利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯在制備逆轉腫瘤藥物中的應用。
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