[發明專利]愈創蘭烴薁衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201410258057.1 | 申請日： | 2014-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN104003959A | 公開（公告）日： | 2014-08-27 |
| 發明（設計）人： | 尹述凡;袁明興;蔣麗娟;袁麗;黎勇;張曉偉;張曉雙;李陽;董林;李穎 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D295/16 | 分類號： | C07D295/16;A61K31/495;A61P1/04 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;杜朗宇 |
| 地址： | 610065 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 愈創蘭烴薁 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.如式I所示的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物：
R為C1-C4烷基、苯基或取代苯基；
所述取代苯基的取代基選自C1-C4烷基、鹵素或C1-C4烷氧基。
2.根據權利要求1所述的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其特征在于：所述鹵素選自Cl或F。
3.根據權利要求1所述的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其特征在于：所述C1-C4烷基選自甲基、丙基或丁基。
4.根據權利要求1所述的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其特征在于：所述C1-C4烷氧基為甲氧基。
5.根據權利要求1所述的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其特征在于：所述取代苯基為對位取代。
6.根據權利要求1-5任意一項所述的愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其特征在于：R為對甲苯基或對氟苯基。
7.權利要求1所述式I所示愈創蘭烴薁衍生物的合成方法，其特征在于：它包括如下操作步驟：
取化合物A5-異丙基-3,8-二甲基薁磺酰哌嗪、多聚甲醛和化合物B，酸性條件下經mannich反應制備得到式I所示愈創蘭烴薁衍生物；
R為C1-C4烷基、苯基或取代苯基；
所述取代苯基的取代基選自C1-C4烷基、鹵素或C1-C4烷氧基。
8.根據權利要求7所述的合成方法，其特征在于:反應溶劑為異丙醇。
9.權利要求1-6任意一項所述愈創蘭烴薁衍生物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物在制備治療消化性潰瘍的藥物中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于:所述藥物是治療胃潰瘍的藥物。
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