[發明專利]一種制備左乙拉西坦的方法有效
| 申請號： | 201410251596.2 | 申請日： | 2014-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN105272898B | 公開（公告）日： | 2018-01-19 |
| 發明（設計）人： | 何亮 | 申請（專利權）人： | 重慶圣華曦藥業股份有限公司;重慶常捷醫藥化工有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/27 | 分類號： | C07D207/27 |
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| 地址： | 401336*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 左乙拉西坦 新方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備左乙拉西坦的方法，包括以下步驟：
步驟1：以L-蘇氨酸為原料，在甲醇和氯化亞砜的存在下酯化氨解反應得到化合物（II）；
步驟2：化合物（II）在碳酸鉀或碳酸鈉或吡啶存在下與4-氯丁酰氯反應得到化合物（III），其中化合物（II）與碳酸鉀或碳酸鈉或吡啶的用量摩爾比為1 : 1?5，化合物（II）與4-氯丁酰氯的用量比為1 : 1?3；溶劑為乙腈或二氯甲烷；
步驟3：化合物（III）在堿金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽、堿金屬的氫氧化物存在下環合得到化合物（Ⅳ），其中化合物（III）與堿金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽、堿金屬的氫氧化物的用量摩爾比為1 : 1?5 ；
步驟4：化合物（Ⅳ）在堿金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽、堿金屬的氫氧化物、三乙胺或吡啶存在下與甲基磺酰氯、或對甲苯磺酰氯、或苯磺酰氯反應，得到化合物（Ⅴ），其中化合物（Ⅳ）和堿性試劑的用量摩爾比為1 : 1?2，化合物（Ⅳ）與甲基磺酰氯、對甲苯磺酰氯或苯磺酰氯的用量摩爾比為1 : 1?3；
步驟5：化合物（Ⅴ）在硼氫化物的堿金屬鹽、硼氫化物的堿金屬鹽與路易斯酸的混合體系下經還原反應得到化合物（Ⅰ），即目標物左乙拉西坦，其中化合物（Ⅴ）和硼氫化物的堿金屬鹽、硼氫化物的堿金屬鹽與路易斯酸的混合體系的用量摩爾比為1 : 1?6。
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