[發明專利]拉莫三嗪的口服崩解片劑組合物

有效

• 申請號: 201410249690.4
• 申請日: 2008-07-02
• 公開（公告）號: CN104161733A
• 公開（公告）日: 2014-11-26
• 發明（設計）人: 戈皮.M.文卡特什;納哈爾.H.弗亞斯;邁克爾.戈斯林;賴金旺
• 申請（專利權）人: 阿普塔利斯制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/53;A61P25/08;A61P25/18;A61J3/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 牟科

1.含治療有效量的拉莫三嗪的口服溶解或崩解(ODT)組合物，其中在給藥后所述組合物在患者口腔中基本崩解并提供與立即釋放拉莫三嗪組合物的拉莫三嗪釋放分布基本相同的拉莫三嗪釋放分布。

2.制備如權利要求1所述的ODT組合物的方法，所述方法包括對含拉莫三嗪、填充劑、聚合物粘合劑和/或崩解劑的混合物進行制粒，并形成ODT組合物。

3.制備如權利要求1所述的ODT組合物的方法，所述方法包括：

(a)用掩味層對含拉莫三嗪的粒子進行包衣；

(b)制備含崩解劑和糖醇和/或糖的顆粒；

(c)對步驟(a)的經包衣的粒子與步驟(b)的顆粒和任選的其它可藥用成分進行混合；和

(d)將步驟(c)的共混物壓制成片劑。

4.治療心境障礙或治療或預防癲癇發作的方法，所述方法包括向需要其的患者給藥治療有效量的如權利要求1所述的ODT組合物，其中所述ODT組合物的給藥在所述患者中提供與立即釋放拉莫三嗪組合物的拉莫三嗪釋放分布基本相同的拉莫三嗪釋放分布。

5.提高患者對雙相性精神障礙治療方法的順應性的方法，所述方法包括給藥如權利要求1所述的ODT組合物，其中患者順應性的提高是與非ODT拉莫三嗪組合物進行比較的。

6.一種壓片方法，其包括：按照標準操作步驟來對配備有真空傳送系統、片劑除塵器、金屬探測器和Matsui外部潤滑系統的Hata制造壓片機進行設置；將硬脂酸鎂用作加工助劑；將片劑的重量范圍設定為目標片劑重量的+5％；啟動外部潤滑系統以確保當壓片機運行時潤滑劑被合適地噴射；調節壓片機的壓片參數如裝填深度(mm)、預壓制位置(mm或kN)和主壓制位置(mm或kN)，從而制備符合規范的片劑；設置成功后，壓片機以‘自動模式’運行，直到結束；在運行期間，對片劑進行定期采樣以確保所制備的片劑符合上列規范。