[發(fā)明專利]一種雷帕霉素衍生物、其制備方法、其藥物組合物及用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410242439.5 | 申請日： | 2014-06-03 |
| 公開（公告）號： | CN105461738B | 公開（公告）日： | 2019-03-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鐘武;李松;曹爽;曹瑞源;肖軍海;周辛波;李行舟 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D498/18 | 分類號： | C07D498/18;A61K31/436;A61K31/444;A61P37/06;A61P35/00;A61P7/02;A61P25/28;A61P29/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 11038 | 代理人： | 劉海羅 |
| 地址： | 100850*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 霉素 衍生物 制備 方法 藥物 組合 用途 | ||
1.式I所示的化合物或其可藥用鹽：
其中，
R1和R2獨立地選自H、A和B，并且R1，R2不同時為H；
其中，式A或式B中，
箭頭表示A或B與式I母環(huán)連接的位點；
n獨立地為1、2、3、4、5、6或7；
R4獨立地選自氟、氯、溴、碘、硝基和氰基；
X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Y5各自獨立選自C、S、O、N和Se原子；
X1～X2、X2～X3、X3～X4、Y1～Y2、Y2～Y3、Y3～Y4、Y4～Y5各自獨立的為單鍵或雙鍵；
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9獨立地選自氫原子、羥基、醛基、羧基、氨基、氰基、鹵素和C1-C3烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽，其滿足如下的1)－3)項中的任意一項或者多項：
1)式A中，N原子與X1、X2、X3、X4組成噻唑環(huán)；
2)式B中，N原子與Y1、Y2、Y3、Y4、Y5組成吡啶環(huán)；
3)Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9獨立地選自氫原子、羥基和甲基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽，其中：
R1和R2獨立地選自H、羰基甲基-(4-甲基-噻唑R4鹽-3-基)、羰基甲基-(4，5-二甲基-噻唑R4鹽-3-基)、羰基甲基-(吡啶R4鹽-1-基)、羰基甲基-(3-羥基-吡啶R4鹽-1-基)、羰基甲基-(3-甲基-吡啶R4鹽-1-基)以及羰基甲基-(4-甲基-吡啶R4鹽-1-基)，其中R4獨立地選自氟、氯、溴、碘、硝基和氰基，并且R1，R2不同時為H。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽，其中：
R1和R2獨立地選自H、羰基甲基-(4-甲基-噻唑溴鹽-3-基)、羰基甲基-(4，5-二甲基-噻唑溴鹽-3-基)、羰基甲基-(吡啶溴鹽-1-基)、羰基甲基-(3-羥基-吡啶溴鹽-1-基)、羰基甲基-(3-甲基-吡啶溴鹽-1-基)以及羰基甲基-(4-甲基-吡啶溴鹽-1-基)，并且R1，R2不同時為H。
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