[發(fā)明專利]N1-丁酰吳茱萸堿及合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410242065.7
• 申請日: 2014-05-26
• 公開（公告）號(hào): CN104031046A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張景勍;胡雪原;孫立力;萬坤;譚群友;何丹;張永紅
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/14
• 分類號(hào): C07D471/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種N₁-丁酰吳茱萸堿(1-丁酰基-14-甲基-8，13，13b，14-四氫-7H-吲哚并[2′3′：3，4]吡啶并[2，1-b]喹唑啉-5-酮)，其特征在于其結(jié)構(gòu)式如式(I)，分子量為373：?

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N₁-丁酰吳茱萸堿的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟：將結(jié)構(gòu)式如式(II)的吳茱萸堿溶解于N，N-二甲基甲酰胺溶劑中，加入氫化鈉攪拌后，加入結(jié)構(gòu)式如式(III)的正丁酰氯，緩慢升高溫度后持續(xù)攪拌，加入純化水，用乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯萃取液，用純化水水洗滌后旋干溶劑，以石油醚和乙酸乙酯的混合溶劑為洗脫溶液，硅膠柱分離，旋干溶劑，即得結(jié)構(gòu)式如式(I)的吳茱萸堿丁酰化衍生物，反應(yīng)過程如下：?

。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N₁-丁酰吳茱萸堿的制備方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為70-90℃，反應(yīng)時(shí)間為18-36小時(shí)，吳茱萸堿與氫化鈉的摩爾比為1∶5～1∶12，所述的吳茱萸堿與正丁酰氯的摩爾比為1∶3～1∶6。?