[發明專利]一類氮唑類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410235376.0
• 申請日: 2014-05-22
• 公開（公告）號: CN104003948A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發明（設計）人: 陳家魯;章杰兵;吳茂誠;鄒燕;吳秋業
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍南京軍區司令部門診部
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/10
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• 代理人: 暫無信息

1.一類氮唑類化合物及其鹽，化學結構通式如下：

其中，

R選自氫，鹵素，氰基，硝基，可位于苯環的鄰、間、對位，可以是單取代或多取代；

鹵素選自F、Cl、Br、I；

所述化合物的R基團搭配分別如下：

2.根據權利要求1所述的氮唑類抗真菌化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述的化合物是消旋體、R型異構體或S型異構體。

3.根據權利要求1或2所述的氮唑類化合物及其鹽，其特征在于所述的鹽為鹽酸鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽或甲烷磺酸鹽。

4.根據權利要求1-3任一所述的氮唑類抗真菌化合物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：

(1)制備中間體1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-環丙基氨基)-2-醇；

(2)步驟(1)制備的中間體與CS₂、三乙胺在乙醇中冰浴反應，然后加入各種取代溴芐，室溫條件下反應生成目標化合物。

5.根據權利要求1-3任一所述的氮唑類抗真菌化合物及其藥學上可接受的鹽在制備抗真菌感染性疾病藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，所述的真菌為白假絲酵母菌、近平滑假絲酵母菌、光滑假絲酵母菌、新生隱球菌、石膏狀小孢子菌、紅色毛癬菌或煙曲霉菌。