[發明專利]一種吲哚取代肟醚類化合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201410232317.8
• 申請日: 2014-05-29
• 公開（公告）號: CN103980179A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: 吐松;謝亞強;李軍;盧英華;葉李藝
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07D209/14
• 分類號: C07D209/14;A01N43/38;A01N47/30;A01P3/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200
• 代理人: 馬應森

1.一種吲哚取代肟醚類化合物，其特征在于其通式如下：

其中：

R₁為氫、鹵素、三鹵甲基、C₁–C₄烷基、C₁–C₄烷氧基、硝基或氰基；

R₂為氫、鹵素、三鹵甲基、C₁–C₄烷基、C₁–C₄烷氧基、硝基或氰基；

R₃為氫、鹵素、三鹵甲基、C₁–C₄烷基、C₁–C₄烷氧基、硝基或氰基；

R₄為氫、鹵素、三鹵甲基、C₁–C₄烷基、C₁–C₄烷氧基、硝基或氰基；

R5為氫、C₁–C₄烷基、C₃–C₆環烷基、苯基或取代苯基；

R₆為氫、C₁–C₄烷基、C₃–C₆環烷基、苯基或取代苯基；

Q選自如下所示基團之一：

2.如權利要求1所述一種吲哚取代肟醚類化合物，其特征在于，

R₁為氫；

R₂為氫、氟或氯；

R₃為氫、氟或氯；

R₄為氫；

R₅為甲基；

R₆為氫、甲基；

Q選自如下所示基團之一：

3.如權利要求1所述一種吲哚取代肟醚類化合物的制備方法，其特征在于具體步驟如下：1)反應式1：

2)反應式2：

3)反應式3：

4)反應式4：

在反應式1中，在溶劑二甲亞砜和水的混合液中，在添加劑存在下，于25～150℃條件下，用通式Ⅱ所示的化合物和疊氮化鈉反應得通式Ⅲ所示的化合物；通式Ⅲ所示的化合物與三氟乙酸酐，在吡啶的存在下，在二氯甲烷中，于0～80℃條件下，反應得通式Ⅳ所示的化合物；通式Ⅳ所示的化合物與氯丙酮，在堿碳酸鉀的存在下，聚乙二醇400溶劑中，于25～150℃條件下，反應得通式Ⅴ所示的化合物；所述添加劑選自4-氯-2-溴-苯甲醛、L-抗壞血酸鈉和DL-脯氨酸；

在反應式2中，在溶劑乙腈中，在堿碳酸鉀存在下，于25～80℃條件下，用通式Ⅴ所示的化合物與碘甲烷反應得通式Ⅵ所示的化合物；通式Ⅴ所示的化合物或通式Ⅵ所示的化合物與鹽酸羥胺，在堿乙酸鈉存在下，在乙醇/水中，于25～80℃條件下，反應得通式Ⅵ所示的化合物；

在反應式3中，在溶劑乙腈中，在堿碳酸鉀存在下，于25～80℃條件下，用通式Ⅵ所示的化合物分別和3個不同的中間體A、B或C反應得相對應的通式I–Q₁、I–Q₂和I–Q₃所示的化合物；

在反應式4中，在溶劑甲醇中，于25～80℃條件下，用通式I–Q₂或I–Q₃所示的化合物分別與甲胺水溶液反應得相對應的通式I–Q₄和I–Q₅所示的化合物。

4.如權利要求1所述一種吲哚取代肟醚類化合物在制備殺菌劑中的應用。

5.如權利要求4所述應用，其特征在于所述殺菌劑為植物葉面殺菌劑或土壤殺菌劑。

6.如權利要求5所述應用，其特征在于所述植物葉面殺菌劑包括但不限于玉米銹病、稻瘟病、灰霉病、大麥白粉病、小麥白粉病、蘋果白粉病、黃瓜白粉病、黃瓜霜霉病、黃瓜炭疽病、葡萄白粉病、葡萄霜霉病殺菌劑。

7.如權利要求4所述應用，其特征在于所述吲哚取代肟醚類化合物作為活性組分與載體或稀釋劑一起組成殺菌組合物，殺菌劑組合物中吲哚取代肟醚類化合物的質量百分比含量為1％～99％。