[發明專利]一種供口服納米粒多肽組合物片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410231419.8
• 申請日: 2014-05-29
• 公開（公告）號: CN103977407A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: 李新宇;姚志勇;邱煥杰;廖夢春;李云開;楊帆;曹演威
• 申請（專利權）人: 深圳市健元醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K38/22;A61K38/08;A61K38/12;A61K38/55;A61K9/20;A61P37/04
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1.一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述供口服納米粒多肽組合物包括提高免疫力多肽、酶抑制劑、藥學上可接受的生物降解高分子材料以及乳化穩定劑、賦形劑、填充劑、崩解劑、粘合劑、助流劑。

2.根據權利要求1所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述提高免疫力多肽選自胸腺五肽、胸腺法新、胸腺素β4其中的一種或其混合物，其占納米粒組合物0.1%-30%。

3.根據權利要求1所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述酶抑制劑選自甘膽酸鈉、卡莫司他甲磺酸鹽、桿菌肽、抑肽酶、大豆胰酶抑制劑其中的一種或其混合物。

4.根據權利要求1所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述藥學上可接受的生物降解高分子材料選自聚乳酸(?PLA)?、聚乙醇酸、聚乳酸-羥基乙酸共聚物(?PLGA)?、聚丙交酯、聚己內酯、聚氰基丙烯酸烷酯其中的一種或其混合物。

5.根據權利要求1所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述的一種供口服納米粒多肽組合物還包括乳化穩定劑、賦形劑、填充劑、崩解劑、粘合劑、助流劑。

6.根據權利要求5所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，所述乳化穩定劑為聚乙烯醇，所述賦形劑選自山梨醇、甘露醇、乳糖、蔗糖其中的一種或其混合物，所述填充劑選自玉米淀粉、糊精、微晶纖維素其中的一種或其混合物，崩解劑選自交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧基纖維素鈉其中的一種或其混合物，粘合劑選自淀粉、羧丙基纖維素其中的一種或其混合物，助流劑選自硬脂酸鎂、滑石粉其中的一種或其混合物。

7.根據權利要求5所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，按質量百分比計，所述提高免疫力多肽占0.1%—30%，所述藥學上可接受的高分子材料占50%—90%，所屬酶抑制劑占0.1%—10%、所述乳化穩定劑占0.1%—10%、賦形劑占0.1%—5%，填充劑占0.1%—5%，崩解劑占0.1%—5%，粘合劑占0.1%—5%，助流劑占0.1%—5%。

8.根據權利要求1所述的一種供口服納米粒多肽組合物片劑，其特征在于，其制備方法如下：

第一步，首先將提高免疫力多肽、酶抑制劑溶于水，得內水相；另將可生物降解高分子材料溶于有機溶劑中，得油相；將油相和內水相置于攪拌器內，高速乳勻，形成W/O乳液；然后將W/O乳液加入到蒸餾水中，高速乳勻，形成W/O/W復乳；

第二步，W/O/W復乳,室溫下磁力攪拌，除去有機相，超速離心得納米粒沉淀，蒸餾水洗滌多次后，再離心收集，加入賦形劑，冷凍干燥，得到納米粒組合物，再加入填充劑，崩解劑，粘合劑，助流劑，壓片制得一種供口服納米粒多肽組合物片劑。

9.根據權利要求8所述一種供口服納米粒多肽組合物片劑制備方法，其特征是：所述的有機溶劑包括二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醚，優選二氯甲烷。