[發(fā)明專利]乙酰間苯三酚類化合物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410221477.2
• 申請(qǐng)日: 2014-05-26
• 公開（公告）號(hào): CN103965051A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱曉鶴;文愛東;王珊;孫曉莉;賈艷艷;楊志福;李韋韋;卜偉;陳雷;趙瑾怡;鹿成韜;王超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C69/92
• 分類號(hào): C07C69/92;C07C67/08;C07C235/64;C07C231/02;C07C233/25;C07C231/12;A61K31/235;A61K31/167;A61P31/04
• 代理公司: 西安西達(dá)專利代理有限責(zé)任公司 61202
• 代理人: 謝鋼

1.結(jié)構(gòu)式（I）表示的乙酰間苯三酚類化合物及其鹽：

其中，L為氧原子、亞氨基；

R為H、鹵素、硝基、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄酰氨基、C₁～C₄ N-烷基甲酰基；

n為0～4的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其特征在于所述鹽為通式（）所示的化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、富馬酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、苦味酸、甲磺酸或天冬氨酸生成的鹽。

3.含有有效量的權(quán)利要求1所述乙酰間苯三酚類化合物或其鹽與藥學(xué)上可接受的載體或者賦形劑組成的藥物組合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于：該藥物是注射劑、乳劑、片劑、膠囊劑、散劑、丸劑或顆粒劑。

5.權(quán)利要求1所述乙酰間苯三酚類化合物的合成方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）2,4,6-三羥基苯甲酸1與乙酸酐反應(yīng)，制得3-乙酰基間苯三酚甲酸2；

（2）3-乙酰基間苯三酚甲酸2與羥基或氨基取代的芳烴進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到目標(biāo)化合物3。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述乙酰間苯三酚類化合物的合成方法，其特征在于：步驟（1）中，使用三氟化硼-乙醚溶液作為反應(yīng)溶劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述乙酰間苯三酚類化合物的合成方法，其特征在于：步驟（2）中，使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺和N,N-二甲氨基吡啶作為縮合劑。

8.權(quán)利要求1所述乙酰間苯三酚類化合物在制備治療細(xì)菌感染藥物中的應(yīng)用。