[發明專利]一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201410218927.2
• 申請日: 2014-05-23
• 公開（公告）號: CN103961336A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 孫樹玲;何慶國;黃永賢;李保雷;高子彬;左文飛;李志偉
• 申請（專利權）人: 黃永賢;李保雷
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/216;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 河北東尚律師事務所 13124
• 代理人: 李國聰

技術領域

本發明涉及一種微丸膠囊及其制備方法，尤其涉及一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

醋氯芬酸化學名為2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸，是一種新型、強效解熱、鎮痛、抗炎非甾體藥物，臨床上適用于治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、脊椎炎等，也適用于各種疾病引起的疼痛和發熱。其作用機理主要是通過抑制環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。

醋氯芬酸相比于雙氯芬酸，酮基布洛芬、吲哚美辛更加安全有效。但是，它在水中微溶，易造成消化不良，腹部不適等不良反應，對胃腸道產生刺激性。為了更好的發揮其治療作用，減少不良反應對患者的影響，中國發明專利申請CN102824312A公布了醋氯芬酸腸溶微丸顆粒組合物及其制備方法的現有技術，在該專利申請中，其將醋氯芬酸與相應輔料制備成粒徑大約在1.0～1.2mm的丸芯，再包裹包衣材料，但該技術在微丸的圓整性、含量的均勻性、質量的穩定性、工藝的可重現性等方面存在問題，因此，開發醋氯芬酸新的藥物劑型顯得尤為迫切和重要。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服現有技術之缺陷提供一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，該微丸膠囊具有良好的圓整性、均勻性以及穩定性。

本發明所述技術問題是由以下技術方案實現的。

一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊,其由醋氯芬酸腸溶微丸填充于膠囊殼中制備而成,所述醋氯芬酸腸溶微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣層組成；所述空白丸芯的粒徑為297～840μm；所述包衣層的組成為由內向外依次為主藥層、隔離層、腸溶層；所述空白丸芯、主藥層、隔離層、腸溶層按重量份計為10～30：30～50：1～10：30～60。

上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述空白丸芯由以下組分組成：

蔗糖30～100％

淀粉0～70％

微晶纖維素 0～70％。

上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述主藥層由以下組分組成：

其中，所述稀釋劑選自淀粉、微晶纖維素、蔗糖、乳糖中的一種或幾種的組合，優選微晶纖維素；所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、PVPP、羥丙基-β-環糊精中的一種或兩種的組合，優選羥丙基-β-環糊精；所述乳化劑選自硬脂酰乳酸鈉、硬脂酰乳酸鈣或雙乙酰酒石酸單甘油酯。

上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述隔離層由以下組分組成：

潤滑劑30～90％

粘合劑1～20％；

其中，所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或幾種的組合，優選微粉硅膠；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素E3、羥丙基甲基纖維素E5、羥丙基甲基纖維素E30、PVPK30、蔗糖中的一種或幾種的組合，優選羥丙基甲基纖維素E5。

上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述腸溶層由以下組分組成：

其中，所述腸溶包衣材料選自尤特奇L30D-55、L100-55、或聚丙烯酸樹脂乳膠液，優選尤特奇L30D-55；所述增塑劑選自卵磷脂；所述穩定劑選自氫氧化鈉；所述抗粘劑選自硬脂酸鎂。

本發明的第一種優選方式，所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖 35

淀粉 20

微晶纖維素 15

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 18

羥丙甲纖維素E5 2

d、腸溶衣層

本發明的第二種優選方式，所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖 35

微晶纖維素 35

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 12

羥丙甲纖維素E5 3

d、腸溶衣層

本發明的第三種優選方式，所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖30

淀粉50

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 20

羥丙甲纖維素E5 4

d、腸溶衣層

一種制備上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊的方法，包括以下步驟：