[發明專利]一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201410218927.2
• 申請日: 2014-05-23
• 公開（公告）號: CN103961336A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 孫樹玲;何慶國;黃永賢;李保雷;高子彬;左文飛;李志偉
• 申請（專利權）人: 黃永賢;李保雷
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/216;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 河北東尚律師事務所 13124
• 代理人: 李國聰

1.一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊,其由醋氯芬酸腸溶微丸填充于膠囊殼中制備而成,其特征在于,所述醋氯芬酸腸溶微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣層組成；所述空白丸芯的粒徑為297～840μm；所述包衣層的組成為由內向外依次為主藥層、隔離層、腸溶層；所述空白丸芯、主藥層、隔離層、腸溶層按重量份計為10～30：30～50：1～10：30～60。

2.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述空白丸芯由以下組分組成：

蔗糖 30～100％

淀粉 0～70％

微晶纖維素 0～70％。

3.根據權利要求2所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述主藥層由以下組分組成：

其中，所述稀釋劑選自淀粉、微晶纖維素、蔗糖、乳糖中的一種或幾種的組合；所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、PVPP、羥丙基-β-環糊精中的一種或兩種的組合；所述乳化劑選自硬脂酰乳酸鈉、硬脂酰乳酸鈣或雙乙酰酒石酸單甘油酯。

4.根據權利要求3所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述隔離層由以下組分組成：

潤滑劑30～90％

粘合劑1～20％；

其中，所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或幾種的組合；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素E3、羥丙基甲基纖維素E5、羥丙基甲基纖維素E30、PVPK30、蔗糖中的一種或幾種的組合。

5.根據權利要求4所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述腸溶層由以下組分組成：

其中，所述腸溶包衣材料選自尤特奇L30D-55、L100-55、或聚丙烯酸樹脂乳膠液；所述增塑劑選自卵磷脂；所述穩定劑選自氫氧化鈉；所述抗粘劑選自硬脂酸鎂。

6.根據權利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖 35

淀粉 20

微晶纖維素 15

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 18

羥丙甲纖維素E5 2

d、腸溶衣層

7.根據權利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖 35

微晶纖維素 35

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 12

羥丙甲纖維素E5 3

d、腸溶衣層

8.根據權利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成：

a、空白丸芯

蔗糖 30

淀粉 50

b、主藥層

c、隔離層

微粉硅膠 20

羥丙甲纖維素E5 4

d、腸溶衣層

9.一種制備如權利要求1至8任一權利要求所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)空白丸芯制備：配制50％蔗糖水溶液作為粘合劑，以稱取處方量的淀粉和/或微晶纖維素制備空白丸芯，備用；

(2)包裹主藥層：稱取處方量的乳化劑，配制成5％的乳化劑水溶液，于溫度為20℃、攪拌速度為400～1200rad/min條件下，加入處方量的崩解劑，預乳化0.5h，得混合乳化劑溶液；稱取處方量的醋氯芬酸、稀釋劑充分混合后得粉末，將混合乳化劑溶液、含藥粉末通過離心方式包裹在步驟(1)所得的空白丸芯上，得包裹主藥層的載藥微丸，備用；

(3)包裹隔離層：配制5％粘合劑水溶液，稱取處方量的潤滑劑與粘合劑水溶液混合均勻后，通過離心方式將步驟(2)所得的載藥微丸包裹隔離層，所得隔離微丸備用；

(4)包裹腸溶層：稱取處方量腸溶包衣材料、增塑劑、和/或穩定劑、抗粘劑，配制獲得腸溶包衣液，將步驟(3)所得的隔離微丸離心包裹腸溶包衣液，制得腸溶微丸，備用；

(5)步驟(4)所得腸溶微丸按規格量裝膠囊，即得本發明所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊。