[發明專利]二環稠合雜環化合物、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 201410214123.5
• 申請日: 2014-05-21
• 公開（公告）號: CN103965202A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 馬寶花;王宏;徐輝
• 申請（專利權）人: 馬寶花
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/55;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種通式（I）結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R₁為鹵素、氰基、羥基、硝基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烯基、C_1-4炔基、或C_1-4烷氧基；

A和C獨立地為C_6-10芳基或C_3-8雜芳基，任選被鹵素、氰基、羥基、C_1-4烷基、氨基、硝基、羧基或C_1-4烷氧基取代；

B為C_3-8雜環烷基，任選被鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基、-CONHR或COOR取代；其中R為C_1-4烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C_6-10芳基為苯基、萘基或四氫萘基，優選苯基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C_3-8雜芳基為吡咯基、吡唑基、吡啶基、噠嗪基、噻唑基、唑基、異唑基、噻二唑基、喹唑啉基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲哚嗪基、吲唑基、吲哚基或喹啉基，優選吡啶基和噻唑基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C_3-8雜環烷基為四氫吡咯、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、噠嗪基、吡嗪基、高哌嗪基或高哌啶基，優選哌啶基或哌嗪基。

5.根據權利要求1所述的化合物，其選自：

6.一種制備根據權利要求1所述的化合物的方法，其包括以下步驟：

其中，R₁、A、B、C的定義同上文所述。

7.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-5任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。

8.根據權利要求1-5任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物方面的應用。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為小細胞肺癌、乳腺癌、肝癌、結腸癌、惡性神經膠質瘤，腦瘤，白血病或胰腺癌。

10.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為惡性神經膠質瘤或腦瘤。