[發明專利]G-1在制備基于G蛋白偶聯受體30的三陰性乳腺癌靶向藥物方面的應用有效
| 申請號： | 201410209369.3 | 申請日： | 2014-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN104083368A | 公開（公告）日： | 2014-10-08 |
| 發明（設計）人： | 王紅勝;韋微;杜軍;陳卓佳 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | A61K31/473 | 分類號： | A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510610 *** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 基于 蛋白 受體 30 陰性 乳腺癌 靶向 藥物 方面 應用 | ||
1.G-1在制備基于G蛋白偶聯受體30的三陰性乳腺癌靶向藥物方面的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，G-1應用于制備抑制三陰性乳腺癌腫瘤的體內生長的藥物方面。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，G-1是作為所述G蛋白偶聯受體30的特異性激動劑，通過細胞周期阻滯和/或誘導線粒體介導的細胞凋亡，應用于抑制三陰性乳腺癌細胞的體內外增殖。
4.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，G-1是作為所述G蛋白偶聯受體30的特異性激動劑活化G蛋白偶聯受體30后通過誘導細胞G2/M期阻滯從而抑制三陰性乳腺癌細胞增殖。
5.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，G-1通過上調p53的表達，抑制三陰性乳腺癌細胞的體內外增殖。
6.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，G-1通過GPR30/EGFR持續活化ERK1/2并促使其入核介導細胞增殖抑制作用。
7.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，G-1通過EGFR/ERK1/2和p53上調p21的表達及其相互串話抑制三陰性乳腺癌細胞增殖。
8.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述誘導線粒體介導的細胞凋亡是通過下調線粒體膜電位進行。
9.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述細胞為SkBr3和/或MDA-MB-231。
10.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的藥物還含有藥學上可接受的輔料。
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