[發(fā)明專利]一種制備艾替班特的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410209368.9 | 申請日: | 2014-06-27 |
| 公開(公告)號: | CN103992383B | 公開(公告)日: | 2017-05-17 |
| 發(fā)明(設計)人: | 何南海;葉曉峰;林曉峰;楊東暉;路楊;程麗 | 申請(專利權(quán))人: | 杭州阿諾生物醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 主分類號: | C07K7/06 | 分類號: | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 310018 浙江省杭*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 制備 替班 方法 | ||
1.一種制備艾替班特的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟:
步驟1,通過液相合成片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl;
步驟2,采用固相合成法,以王樹脂為起始樹脂,按照艾替班特主鏈肽序依次偶聯(lián)具有N端Fmoc保護且側(cè)鏈保護的氨基酸,其中最后兩個氨基酸偶聯(lián)采用片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶聯(lián);二肽Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶聯(lián)過程中,
H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王樹脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩爾比為:1:3:3:3~1:5:5:5,反應溫度為25~35℃,反應時間為2~3小時;
步驟3,肽樹脂裂解、純化、脫鹽、凍干后可以得到艾替班特。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征是:
步驟2中,H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王樹脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩爾比優(yōu)選為:1:3:3:3,反應溫度為25℃,反應時間為2小時。
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