[發(fā)明專利]一種制備艾替班特的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410209368.9
• 申請(qǐng)日: 2014-06-27
• 公開（公告）號(hào): CN103992383B
• 公開（公告）日: 2017-05-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何南海;葉曉峰;林曉峰;楊東暉;路楊;程麗
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 杭州阿諾生物醫(yī)藥科技股份有限公司
• 主分類號(hào): C07K7/06
• 分類號(hào): C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備艾替班特的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

步驟1，通過液相合成片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl；

步驟2，采用固相合成法，以王樹脂為起始樹脂，按照艾替班特主鏈肽序依次偶聯(lián)具有N端Fmoc保護(hù)且側(cè)鏈保護(hù)的氨基酸，其中最后兩個(gè)氨基酸偶聯(lián)采用片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶聯(lián)；二肽Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶聯(lián)過程中，

H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王樹脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩爾比為：1:3:3:3～1:5:5:5，反應(yīng)溫度為25～35℃，反應(yīng)時(shí)間為2～3小時(shí)；

步驟3，肽樹脂裂解、純化、脫鹽、凍干后可以得到艾替班特。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是：

步驟2中，H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王樹脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩爾比優(yōu)選為：1:3:3:3，反應(yīng)溫度為25℃，反應(yīng)時(shí)間為2小時(shí)。