[發明專利]一種賴諾普利的合成方法有效
| 申請號： | 201410199474.3 | 申請日： | 2014-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN103936822A | 公開（公告）日： | 2014-07-23 |
| 發明（設計）人： | 陳友金;劉建;馬亞平;袁建成 | 申請（專利權）人： | 深圳翰宇藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/068 | 分類號： | C07K5/068;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知識產權代理事務所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐華明 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 賴諾普利 合成 方法 | ||
1.一種賴諾普利的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟A：取Pro與樹脂偶聯，脫除氨基保護基，得到H-Pro-樹脂；
步驟B：取Lys與所述H-Pro-樹脂偶聯，得到Lys-Pro-樹脂；
步驟C：所述Lys-Pro-樹脂脫除氨基保護基，得到H-Lys-Pro-樹脂；
步驟D：在溶劑存在的條件下，所述H-Lys-Pro-樹脂與2-氧代-4-苯基丁酸發生還原胺化反應，得到賴諾普利前體-樹脂；
步驟E：取所述賴諾普利前體-樹脂，經裂解和脫除保護基，即得。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述還原胺化反應的還原劑為NaBH(OAc)3。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述還原胺化反應的催化劑為乙酸。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述溶劑為二氯乙烷。
5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟A中所述樹脂為2-CTC樹脂。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟A中所述樹脂的替代度為0.1～1.1mmol/g。
7.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟E中所述裂解和脫除保護基采用的試劑為TFA和H2O的混合物。
8.根據權利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述裂解和脫除保護基采用的試劑中TFA與H2O的體積比為95:5。
9.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟B中所述Lys的側鏈保護基為Boc。
10.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟C中所述脫除氨基保護基采用的試劑為DBLK。
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