[發明專利]醋酸巴多昔芬及其中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201410199104.X | 申請日： | 2014-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN105085365B | 公開（公告）日： | 2018-06-19 |
| 發明（設計）人： | 陽海;姚中偉;葛建華;王利春;胡思玉;趙棟;王晶翼;程志鵬 | 申請（專利權）人： | 四川科倫藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/12 | 分類號： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 610500 四川省*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 醋酸巴多昔芬 制備 中間體制備 反應條件 高危險性 高壓加氫 工業能耗 環境友好 氫化反應 新中間體 烷酰基 酚基 脫去 芐基 鈀碳 節約 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：式Ⅱ-a和式Ⅱ-b在極性非質子溶劑和有機堿存在的條件下生成式Ⅱ，反應式如下：
其中，R2優選為乙酰基、丙酰基或丁酰基；
R1、R3均為乙酰基；或R1為丁酰基，R3為丙酰基；或R1為乙酰基，R3為丙酰基。
2.根據權利要求1所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：所述極性非質子溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,4-二氧六環、二甲基亞砜的一種或幾種。
3.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：所述有機堿選自三乙胺、二異丙基乙基胺、三丙胺或三丁胺的一種或幾種。
4.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：式II-a與式II-b的摩爾投料比為1:1-2.5。
5.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：式II-a與式II-b的摩爾投料比為1:1.5-2.5。
6.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：式II-a與式II-b的摩爾投料比為1:2.2。
7.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：所述反應在90-130℃反應8-12h。
8.根據權利要求1或2所述的制備醋酸巴多昔芬中間體的方法，其特征在于：所述反應在110℃反應10h。
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