[發明專利]3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410196456.X
• 申請日: 2014-05-10
• 公開（公告）號: CN103980248A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: 章國林;陳斌輝;倪航程;俞永平
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D333/36
• 分類號: C07D333/36;C07D409/04
• 代理公司: 杭州中成專利事務所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

1.3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物，其特征是結構式為：

所述R₁為Cl、NO₂、CH₃、H或OCH₃，

R₂為苯基、對甲氧苯基、間溴苯基、對溴苯基、2-呋喃基或對甲苯基。

2.根據權利要求1所述的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物，其特征是結構式為如下任意一種：

3.如權利要求1或2所述的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物的制備方法，其特征是依次包括以下步驟：

1)、將烯烴疊氮類化合物、1,4-二硫-2,5-二醇在溶劑和堿存在的條件下于35～45℃反應，直至TLC檢測反應結束；所述烯烴疊氮類化合物、1,4-二硫-2,5-二醇、堿的摩爾比為1：1：2.8～3.2；

所述烯烴疊氮類化合物的結構式為：

所述R₁為Cl、NO₂、CH₃、H或OCH₃，R₂為苯基、對甲氧苯基、間溴苯基、對溴苯基、2-呋喃基或對甲苯基；

2)、步驟1)所得的反應液萃取后，所得的有機層經洗滌后、干燥、旋轉蒸發儀濃縮；

3)、將步驟2)所得濃縮物進行硅膠柱層析，得3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛類化合物。

4.根據權利要求3所述的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物的制備方法，其特征是：所述溶劑為極性溶劑或非極性溶劑；

所述極性溶劑為乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃或二氯甲烷；非極性溶劑為甲苯。

5.根據權利要求4所述的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛類化合物的制備方法，其特征是：所述堿為碳酸鉀、乙醇鈉、氫氧化鉀或三乙胺。

6.根據權利要求5所述的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛類化合物的制備方法，其特征是：所述步驟3)的硅膠柱層析為：

以石油醚：乙酸乙酯＝8:1的體積比作為洗脫液。