[發明專利]一種復方氨酚烷胺膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201410195647.4
• 申請日: 2014-05-09
• 公開（公告）號: CN103933069B
• 公開（公告）日: 2016-10-26
• 發明（設計）人: 喬敏;楊毅娟;劉鋼;李紅新;邵蘭蘭;孟震曉
• 申請（專利權）人: 山東司邦得制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/20;A61K35/413;A61K47/04;A61K47/26;A61P11/00;A61P31/12;A61K31/4402;A61K31/13;A61K31/167;A61K31/522
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219
• 代理人: 楊磊

技術領域

本發明涉及一種復方氨酚烷胺膠囊及其制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

感冒是世界上最常見的疾病之一,感冒的病因多為受涼及病毒感染引起,有200多種病毒可導致感冒發病,包括鼻病毒(最常見病因)、冠形病毒、腺病毒、呼吸道合胞薄病毒、以及副流感病毒。感冒是一種不容忽視的疾病,是人類面臨的主要公共健康問題之一。據統計感冒每年的發病率為10～30％,全球各地每年都有成千上萬的人感染。幾乎人人都有親身經歷,人生一世幾乎沒有人未曾患過感冒,癥狀是：鼻塞、流鼻涕、打噴嚏、咳嗽、發熱、全身酸痛等。病程通常在1～2周,若治療不及時可誘發咽炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎、急性腎炎、風濕及心肌炎等疾病。該病發病率高,傳染性強，對人民身體健康和人類勞動生產造成極大危害。近年來人群通過感染或接種會產生免疫力，但對新的變異病毒株無保護作用。由于感冒病毒的變異非常迅速，而人們對感冒病毒變異所產生的新種系又往往缺乏免疫力，所以感冒的爆發和大流行可能會是災難性的。

復方氨酚烷胺膠囊屬復方膠囊制劑,其主要成份為鹽酸金剛烷胺、撲熱息痛、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃和咖啡因。用于傷風引起鼻塞、流鼻涕、打噴嚏、咳嗽、發熱、全身酸痛等，也可用于流行性感冒的預防和治療。目前市場上銷售的復方氨酚烷胺制劑主要有片劑、膠囊、顆粒劑等。

中國專利文件CN102861106A公開了一種復方氨酚烷胺微丸的制備方法；該方法是將馬來酸氯苯那敏及咖啡因以溶液的形式，再加入糊精水溶液，噴包于由撲熱息痛、鹽酸金剛烷胺和人工牛黃組成的混合母粒，然后噴包剩余的混合粉，制得復方氨酚烷胺微丸，然后裝入膠囊。該方法一方面操作復雜，多次噴包；另一方面微丸大小不均勻，多次過篩，成品率低，生產效率低下。

中國專利文件CN102488711A公開了一種制備復方氨酚烷胺片的方法；該方法是將撲熱息痛進行超微粉碎后，再與經過100目篩的撲熱息痛、鹽酸金剛烷胺、咖啡因、人工牛黃、馬來酸氯苯那敏，混合高效濕法法制粒，干燥后，壓片制得。該方法所使用的超微粉撲熱息痛與其他的原料混合過程中會產生大量的靜電，容易造成混料不均勻。

中國專利文件CN1742751A公開了復方氨酚烷胺滴丸及其制備方法；該方法是將撲熱息痛、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏與滴丸基質配制混合，加熱至熔融，攪拌均勻，加入冷卻劑滴制而成，因該方法加熱至熔融的狀態，溫度較高，從而對撲熱息痛能夠產生有關物質，造成產品質量不合格。

由于復方氨酚烷胺膠囊五個主藥理化性質的差異性不同，采用常規處方和常規制備工藝，難以解決藥物溶出度以及人體內的生物利用度較低的技術難題，以及根據國內現有的輔料和生產條件，制備工藝難以保證具有較低的生產成本及簡便可行。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供一種復方氨酚烷胺膠囊及其制備方法，通過創新的輔料選擇和優化的輔料比例，成功解決藥物崩解不理想、藥物溶出度低、藥物穩定性差、人體生物利用度不高等問題。

本發明技術方案如下：

一種復方氨酚烷胺膠囊，由以下原料按質量份制成：

根據本發明，優選的，

一種復方氨酚烷胺膠囊，由以下原料按質量份制成：

根據本發明，進一步優選的，

一種復方氨酚烷胺膠囊，由以下原料按質量份制成：

或者，一種復方氨酚烷胺膠囊，由以下原料按質量份制成：

或者，一種復方氨酚烷胺膠囊，由以下原料按質量份制成：

本發明所述的復方氨酚烷胺膠囊藥物，其中所述的蒙脫石為藥用蒙脫石。本發明所使用的原料未特別說明的均為常規市購產品。

本發明所述的復方氨酚烷胺膠囊其制備方法，包括以下步驟：

(1)將撲熱息痛、鹽酸金剛烷胺、咖啡因、馬來酸氯苯那敏、蒙脫石，蔗糖粉碎過篩備用，人工牛黃過篩備用；

(2)按配比稱取蔗糖和蒙脫石，先將蔗糖溶于沸水中，然后加入蒙脫石，攪拌均勻，配制成蒙脫石蔗糖溶液，備用；

(3)按配比稱取撲熱息痛、鹽酸金剛烷胺、咖啡因、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃混合均勻，然后加入步驟(2)制得的蒙脫石蔗糖溶液，攪拌混合均勻制成軟材，制粒得濕顆粒；

(4)將步驟(3)所制備的濕顆粒拋丸造粒制成濕微丸，過篩；

(5)將步驟(4)制得的濕微丸烘干，得到復方氨酚烷胺微丸，膠囊填充即得復方氨酚烷胺膠囊。

根據本發明，優選的，