[發明專利]一種高純度卡格列凈化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201410193367.X
• 申請日: 2014-05-09
• 公開（公告）號: CN103936727A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 朱孝云
• 申請（專利權）人: 朱孝云
• 主分類號: C07D409/10
• 分類號: C07D409/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式I所示的卡格列凈化合物，

其特征在于，其中式II所示的α-構型雜質的含量小于1％，優選地含量小于0.5％，

2.根據權利要求1所述的卡格列凈化合物，其特征在于，所述卡格列凈化合物的制備方法包括以下步驟：

步驟A：將卡格列凈與氨基酸溶解在溶劑中，析晶、過濾得到卡格列凈氨基酸復合物；

步驟B：將卡格列凈氨基酸復合物中卡格列凈與氨基酸分離，得到卡格列凈化合物。

3.權利要求1所述的卡格列凈化合物的制備方法，包括以下步驟：

步驟A：將卡格列凈與氨基酸溶解在溶劑中，析晶、過濾得到卡格列凈氨基酸復合物；

步驟B：將卡格列凈氨基酸復合物中卡格列凈與氨基酸分離，得到卡格列凈化合物。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟A中所述的溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、水、二氯甲烷、乙腈、丙酮、甲基叔丁基醚、乙醚、異丙醚、乙酸乙酯、乙酸異丙酯，或者是水與乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮或乙腈的混合溶劑。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟A中所用的氨基酸為疏水性氨基酸或親水性氨基酸；所述疏水性氨基酸優選為選自丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸或蛋氨酸；所述親水性氨基酸優選為選自甘氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、賴氨酸、精氨酸、組氨酸、天冬氨酸或谷氨酸。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟A所述氨基酸為具有光學純度的L型或者D型氨基酸。

7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述氨基酸的用量以摩爾用量計，為卡格列凈的0.8-5倍。

8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，在步驟B中，將卡格列凈的氨基酸復合物中的卡格列凈與氨基酸分離的方法包括：將卡格列凈氨基酸復合物溶解或者懸浮在水中，用酸或者堿調節pH，然后用有機溶劑萃取，將萃取的有機相經過濃縮或者冷卻，析出得到卡格列凈化合物。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為醚類、酯類或二氯甲烷溶劑，優選為乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、乙酸異丙酯或二氯甲烷。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，當使用酸調節pH時，pH值調節至1～2；當使用堿來調節pH時，pH值調節至12～13。