[發明專利]用于治療粘膜疾病的方法和組合物

在審

• 申請號: 201410192607.4
• 申請日: 2006-03-22
• 公開（公告）號: CN103948603A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發明（設計）人: 上野隆司;久能祐子;A.T.布里克斯拉格;A.J.莫伊塞
• 申請（專利權）人: 蘇坎波公司;北卡羅萊納州立大學
• 主分類號: A61K31/5575
• 分類號: A61K31/5575;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;李炳愛

1.以下通式(II)表示的前列腺素化合物用于生產治療哺乳動物患者癌癥或者惡化前病癥的藥用組合物的用途：

其中L和M是氫原子、羥基、鹵素、直鏈或支鏈C_1-6烷基、羥基(直鏈或支鏈C_1-6)烷基、直鏈或支鏈C_1-6烷酰基氧基或氧代基，其中L和M中至少一個是除氫之外的基團，且五元環可以有一個或多個雙鍵；

A是-CH₃或者-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH或者其鹽、醚、酯或酰胺；

B是單鍵、-CH₂-CH₂-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH＝CH-CH₂-、-CH₂-CH＝CH-、-C≡C-CH₂-或者-CH₂-C≡C-；

Z是

或者單鍵；

其中，R₄和R₅是氫、羥基、鹵素、直鏈或支鏈C_1-6烷基、直鏈或支鏈C_1-6烷氧基、或者羥基(直鏈或支鏈C_1-6)烷基，其中R₄和R₅不同時為羥基和直鏈或支鏈C_1-6烷氧基；

X₁和X₂是氫、直鏈或支鏈C_1-6烷基或鹵素；

R₁是飽和或不飽和的二價直鏈或支鏈C_1-14脂肪族烴殘基，其是未取代的或者被鹵素、烷基、羥基、氧代基、芳基或者雜環基取代，且脂肪族烴中至少一個碳原子任選被氧、氮或硫取代；

R₂為單鍵或直鏈或支鏈C_1-6亞烷基；

且

R₃為直鏈或支鏈C_1-6烷基、直鏈或支鏈C_1-6烷氧基、直鏈或支鏈C_1-6烷酰基氧基、環(C_3-6)烷基、環(C_3-6)烷氧基、芳基、芳氧基、雜環基或雜環-氧基，條件是X₁和X₂之一是鹵素，或者Z是C＝O。

2.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

3.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-前列腺素化合物。

4.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

5.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-前列腺素化合物。

6.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

7.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二氟-前列腺素化合物。

8.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-16-單或二氟-前列腺素化合物。

9.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二氟-前列腺素化合物。

10.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

11.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

12.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

13.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16，16-二氟-前列腺素E₁化合物。