[發明專利]一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法

有效

• 申請號: 201410191656.6
• 申請日: 2014-05-07
• 公開（公告）號: CN103990132A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: 趙會英;劉玲;李冬
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K47/38;A61K9/30;A61K9/36
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203
• 代理人: 劉萍

1.一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法，其特征是丙烯酸樹脂混合水分散體是由胃溶性丙烯酸樹脂與不溶性高分子材料按照質量比5:95～30:70的比例混合構成；藥物掩味制劑是用丙烯酸樹脂混合水分散體的包衣液對藥物核芯進行流化包衣制成；

其中所述的胃溶型丙烯酸樹脂為甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲胺基乙酯-甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物(Eudragit?EPO)，甲基丙烯酸甲酯-二乙氨乙基甲基丙烯酸酯(7:3)共聚物(Kollicoat?Smartseal30D)中的一種；所述的不溶性高分子材料為丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物(Eudragit?NE30D，Kollicoat?EMM30D)，胃崩型聚甲基丙烯酸樹脂膠乳液，乙基纖維素水分散體，醋酸纖維素水分散體，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物(Eudragit?RL30D)，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物(Eudragit?RS30D)中的一種。

2.根據權利要求1中所述的一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法，其中丙烯酸樹脂混合水分散體的包衣液，是由以下重量百分比的成分組成：

其中所述的胃溶型丙烯酸樹脂為Eudragit?EPO、Kollicoat?Smartseal30D中的一種；

所述的不溶性高分子材料為Eudragit?NE30D、Kollicoat?EMM30D、胃崩型聚甲基丙烯酸樹脂膠乳液、乙基纖維素水分散體、醋酸纖維素水分散體、優特奇Eudragit?RL30D、Eudragit?RS30D中的一種。

3.根據權利要求1中所述的一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法，其中所述的藥物核芯，是按照常規制劑技術制備的含藥微丸、顆粒或粉末；其中所述的藥物包括鹽酸氟西汀、鹽酸美金剛、阿戈美拉汀、羅紅霉素、塞替利嗪、利奈唑胺、氧氟沙星、環丙沙星、鹽酸非索非那定、氫溴酸右美沙芬、對乙酰氨基酚、鹽酸小檗堿、鹽酸氨溴索、硫酸沙丁胺醇、鹽酸偽麻黃堿或鹽酸溴己胺；還包括磷酸替米考星或鹽酸沃尼妙林；或者幾種混合。

4.根據權利要求1中所述的一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法，其特征是由以下步驟制備的：

1)首先加入十二烷基硫酸鈉及硬脂酸制備Eudragit?EPO水分散體，或直接使用Kollicoat?Smartseal30D，作為胃溶性丙烯酸樹脂水分散體；

2)將增塑劑、抗粘劑、遮光劑、抗氧化劑混懸于水中，與步驟1)中的胃溶性丙烯酸樹脂水分散體按照處方比例混合均勻；

3)將步驟2)中制得的水分散體溶液與不溶性高分子材料的水分散體按處方比例混合均勻，即得包衣液；

4)按照常規包衣工藝用上述步驟3)制得的包衣液對藥物核芯進行流化包衣，包衣增重達到3～30％后，停止霧化包衣，繼續流化干燥2～30分鐘，取出微丸，再加入包衣微丸總重0～1％微粉硅膠混合均勻，在35～70℃干燥箱中繼續干燥、熟化處理12～72小時，即得藥物掩味制劑。

5.根據權利要求1中所述的一種用丙烯酸樹脂混合水分散體制備藥物掩味制劑的方法，所述的藥物掩味制劑，采用常規制劑技術進一步制成口腔崩解片、分散片、咀嚼片或干混懸劑。