[發明專利]一種普拉格雷類似物的制備方法在審
| 申請號： | 201410191364.2 | 申請日： | 2014-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN105085541A | 公開（公告）日： | 2015-11-25 |
| 發明（設計）人： | 楊新華;黃常康;丁磊;林成剛;林巧平 | 申請（專利權）人： | 江蘇先聲藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
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| 地址： | 210042 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 普拉 類似物 制備 方法 | ||
1.一種普拉格雷類似物Ⅳ的制備方法，其特征在于包括步驟如下：
步驟(1)：將化合物Ⅰ先與三甲基氯硅烷反應后再與化合物Ⅱ反應，然后進行脫保護基反應得到化合物Ⅲ；
步驟(2)將化合物Ⅲ與乙酸酐反應得到式化合物Ⅳ，反應路線如下所示：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(1)的反應在反應溶劑A存在下進行，所述的反應溶劑A為二氯甲烷、乙腈中的一種或多種。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于在反應過程中加入有機堿試劑，所述有機堿試劑選自三乙胺、N,N-二異丙基乙胺中的一種或多種。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于投料順序為：化合物Ⅰ和反應溶劑A混合、攪拌，加入第一份有機堿試劑后，加入三甲基氯硅烷，再加入第二份有機堿試劑，最后加入化合物Ⅱ和第三份有機堿試劑的混合液。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述第一份有機堿試劑與化合物Ⅰ的投料量摩爾比優選為1:1；第二份有機堿試劑與三甲基氯硅烷的投料量摩爾比優選為1:1；第三份有機堿試劑與化合物Ⅰ的投料量摩爾比優選為2:1～1:1，更優選為1.1:1。
6.根據權利要求1-5所述的制備方法，其特征在于步驟(1)的反應溫度為-15～40℃，優選-5～15℃，最優選0～15℃。
7.根據權利要求1-5所述的制備方法，其特征在于步驟(1)的反應時間為0.5～24小時，優選3-10小時。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(2)在反應溶劑B存在下反應，所述的反應溶劑B為N,N-二甲基甲酰胺、乙腈中的一種或多種。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(2)的反應溫度為-10～20℃，優選-5～5℃。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(2)的反應時間為0.5～24小時。
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