[發(fā)明專利]一種阿西替尼口腔崩解片及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410190127.4 | 申請(qǐng)日： | 2014-05-07 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104013589A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-09-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 文佑英;郭夏;宋雪梅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 萬(wàn)特制藥（海南）有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K31/4439;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 國(guó)省代碼： | 海南;66 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 阿西替尼 口腔 崩解 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
?本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種阿西替尼口腔崩解片及其制備方法，用于腎癌晚期治療。
背景技術(shù)
阿西替尼（Axitinib）是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）和干細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（c-KIT）。該藥由美國(guó)輝瑞（Pfizer）制藥公司開(kāi)發(fā)，于2012年1月27日在美國(guó)首次上市，被FDA批準(zhǔn)用于治療其他藥物治療無(wú)效的晚期腎癌（腎細(xì)胞癌），商品名為Inlyta。
腎細(xì)胞癌是一類始發(fā)于腎小管內(nèi)皮細(xì)胞的腫瘤。阿西替尼可阻止對(duì)腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移起作用的酪氨酸激酶蛋白發(fā)揮作用。阿西替尼目前上市劑型為薄膜衣片，該劑型分別于2012年1月、6月、9月在美國(guó)、日本、歐盟上市銷售，但未見(jiàn)有口腔崩解片劑型的報(bào)道。
口腔崩解片（orally?disintegrating?tablet）是近年來(lái)新興的藥物劑型，于普通片劑相比，該劑型無(wú)需用水也無(wú)需咀嚼，藥物置于舌上，遇唾液迅速崩解分散成細(xì)微顆粒，借吞咽動(dòng)作入胃起效，也可以置于舌下，迅速崩解后藥物通過(guò)粘膜吸收起效，尤其適合老年、兒童及吞咽困難的患者使用。藥物溶出速度快，在胃腸道面積分布大，具有起效快，生物利用度高的特點(diǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種制備工藝簡(jiǎn)單、服用方便、起效快、達(dá)峰早、療效明顯的阿西替尼口腔崩解片，與目前上市的產(chǎn)品相比，該口腔崩解片尤其適合老年、兒童及吞咽困難的患者使用。
本發(fā)明設(shè)計(jì)的阿西替尼口腔崩解片包含以下組分：阿西替尼、親水性填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑、助流劑。其中阿西替尼與親水性輔料進(jìn)行共微粉化，其比例為1:1-1:40(w/w)，所述的共微粉物控制90%體積或更多粒子的粒徑在1-50微米。
所述阿西替尼口腔崩解片中阿西替尼所占比例為0.1%-15%。
所述的親水性填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、木糖醇、預(yù)膠化淀粉中的一種或其混合物；優(yōu)選甘露醇和乳糖，所占比例為60%-95%。
所述的崩解劑選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或其混合物；優(yōu)選交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，所占比例為5%-20%。
所述的粘合劑選自羧甲基纖維素鈉、聚維酮、羥丙甲纖維素中的一種；優(yōu)選羧甲基纖維素鈉，所占比例為3%-15%。
所述的矯味劑選自三氯蔗糖、薄荷腦、阿斯巴甜、甘草甜素中的一種或其混合物；優(yōu)選三氯蔗糖及薄荷腦所占比例為0.1%-3%。
所述的助流劑為二氧化硅，所占比例為0.3%-3%。潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂，所占比例為0.3%-3%。
本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供阿西替尼口腔崩解片的制備工藝，具體內(nèi)容如下：將阿西替尼原料與親水性填充劑按一定比例混合，共微粉化，控制粒徑在1-30微米。剩余的親水性填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑分別過(guò)80目篩。將共微粉物與剩余的親水性填充劑、崩解劑、粘合劑混合均勻，濕法制粒，過(guò)篩，干燥，整粒。整粒后的顆粒再加入矯味劑、助流劑、潤(rùn)滑劑混合均勻，壓片，制得阿西替尼口腔崩解片。
具體實(shí)施方式
????本發(fā)明通過(guò)以下實(shí)施例作進(jìn)一步闡述，但本發(fā)明的范圍并不限于這些案例。所以，在本發(fā)明的方法前提下，對(duì)本發(fā)明的簡(jiǎn)單改進(jìn)均屬本發(fā)明要求保護(hù)的范圍。
實(shí)施例1:
每片含阿西替尼1mg，其處方為：
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于萬(wàn)特制藥（海南）有限公司，未經(jīng)萬(wàn)特制藥（海南）有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410190127.4/2.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
