[發明專利]一種阿西替尼口腔崩解片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410190127.4
• 申請日: 2014-05-07
• 公開（公告）號: CN104013589A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發明（設計）人: 文佑英;郭夏;宋雪梅
• 申請（專利權）人: 萬特制藥（海南）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4439;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有良好崩解效果的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于包含以下組分：阿西替尼、親水性填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑、助流劑，其中阿西替尼與親水性輔料進行共微粉化，其比例為1:1-1:40(w/w)，所述的共微粉物控制90%體積或更多粒子的粒徑在1-50微米。

2.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，特征在于阿西替尼百分比為0.1%-15%。

3.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于藥用輔料百分比組成為：

藥用輔料所占比例親水性填充劑60%-95%崩解劑5%-20%粘合劑3%-15%矯味劑0.1%-3%潤滑劑0.3%-3%助流劑0.3%-3%

。

4.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于親水性填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、木糖醇、預膠化淀粉中的一種或其混合物；優選甘露醇和乳糖。

5.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于崩解劑選自交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或其混合物；優選交聯聚乙烯吡咯烷酮。

6.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于粘合劑選自羧甲基纖維素鈉、聚維酮、羥丙甲纖維素中的一種；優選羧甲基纖維素鈉。

7.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于矯味劑選自三氯蔗糖、薄荷腦、阿斯巴甜、甘草甜素中的一種或其混合物；優選三氯蔗糖及薄荷腦。

8.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其特征在于助流劑為二氧化硅，潤滑劑為硬脂酸鎂。

9.根據權利要求書1所述的阿西替尼口腔崩解片，其制備方法如下：

1）將阿西替尼原料與親水性填充劑按一定比例混合，共微粉化，控制粒徑在1-30微米；

2）剩余的填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑分別過80目篩；

3）將共微粉物與剩余的填充劑、崩解劑、粘合劑混合均勻，濕法制粒，過篩，干燥，整粒；

4）整粒后的顆粒再加入矯味劑、助流劑、潤滑劑混合均勻，壓片，制得阿西替尼口腔崩解片。