[發明專利]四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410181612.5
• 申請日: 2014-04-30
• 公開（公告）號: CN105017257B
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 邵旭升;李忠;陳南陽;徐曉勇;須志平;程家高
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A01N43/90;A01P7/04
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司31203
• 代理人: 薛美英

1.一種四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物，其特征在于，所述衍生物為式I所示化合物、或其在農藥學上可接受的鹽：

式I中，R₁為四氫呋喃基，氯代噻唑基或氯代吡啶基；R₂為硝基、氰基或三氟乙酰基；R₃和R₄分別獨立選自：羥基，C₁～C₄直鏈或支鏈的烷氧基，由羥基或甲氧基取代的C₁～C₄直鏈或支鏈的烷氧基，鹵素，中一種；或R₃和R₄的組合為

R₅～R₈分別獨立選自：氫或C₁～C₃直鏈或支鏈的烷氧基中一種；n為0或1；

其中，R₉為C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基，或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基，取代基個數為1～3的整數，m為0或1；

R₁₀和R₁₁分別獨立選自：氫，苯基，或由鹵素、C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基或C₁～C₃直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基，取代基個數為1～3的整數；p為1或2。

2.如權利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₁為

3.如權利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₃和R₄分別獨立選自：羥基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，中一種；

其中，R₉為甲基，乙基，正丙基，或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基，取代基個數為1～3的整數，m為0或1；

R₁₀和R₁₁分別獨立選自：氫，苯基，或由鹵素、C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基或C₁～C₃直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基，取代基個數為1～3的整數；且R₁₀和R₁₁不同時為氫。

4.如權利要求3所述的衍生物，其特征在于，其中，R₁₀和R₁₁分別獨立選自：氫，或由溴、甲基或三氟甲基取代的苯基，取代基個數為1或2；且R₁₀和R₁₁不同時為氫。

5.如權利要求4所述的衍生物，其特征在于，其中，R₃和R₄分別獨立選自：羥基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，Cl，中一種。

6.如權利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₅～R₈分別獨立選自：氫或甲氧基中一種。

7.一種制備如權利要求1～6中任意一項所述衍生物的方法，其特征在于，所述方法的主要步驟是：由式II所示化合物和式III所示化合物在甲醇中，于20℃～30℃條件下，反應2小時至24小時，得到中間體式Ia所示化合物，再采用相應的試劑置換式Ia所示化合物中一個或兩個羥基中氫，得到式I中n為1的目標物；或，

由式II所示化合物和式III所示化合物在氯代甲烷中，于30℃～40℃條件下，反應2小時至24小時，得到中間體式Ib所示化合物，再采用相應的試劑置換式Ib所示化合物中一個或兩個羥基中氫，得到式I中n為0的目標物；

其中，R₁和R₂、及R₅～R₈的定義與權利要求1～6中任意一項所述相同。

8.權利要求1～6中任意一項所述衍生物、或包含權利要求1～6中任意一項所述衍生物和農藥學上可接受的載體和/或賦形劑的組合物作為農作物的殺蟲劑的應用。