[發(fā)明專(zhuān)利]四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410181612.5
• 申請(qǐng)日: 2014-04-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105017257B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-05-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵旭升;李忠;陳南陽(yáng);徐曉勇;須志平;程家高
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 華東理工大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D487/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D487/04;A01N43/90;A01P7/04
• 代理公司: 上海順華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司31203
• 代理人: 薛美英

1.一種四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物，其特征在于，所述衍生物為式I所示化合物、或其在農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽：

式I中，R₁為四氫呋喃基，氯代噻唑基或氯代吡啶基；R₂為硝基、氰基或三氟乙酰基；R₃和R₄分別獨(dú)立選自：羥基，C₁～C₄直鏈或支鏈的烷氧基，由羥基或甲氧基取代的C₁～C₄直鏈或支鏈的烷氧基，鹵素，中一種；或R₃和R₄的組合為

R₅～R₈分別獨(dú)立選自：氫或C₁～C₃直鏈或支鏈的烷氧基中一種；n為0或1；

其中，R₉為C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基，或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基，取代基個(gè)數(shù)為1～3的整數(shù)，m為0或1；

R₁₀和R₁₁分別獨(dú)立選自：氫，苯基，或由鹵素、C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基或C₁～C₃直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基，取代基個(gè)數(shù)為1～3的整數(shù)；p為1或2。

2.如權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₁為

3.如權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₃和R₄分別獨(dú)立選自：羥基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，中一種；

其中，R₉為甲基，乙基，正丙基，或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基，取代基個(gè)數(shù)為1～3的整數(shù)，m為0或1；

R₁₀和R₁₁分別獨(dú)立選自：氫，苯基，或由鹵素、C₁～C₃直鏈或支鏈的烷基或C₁～C₃直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基，取代基個(gè)數(shù)為1～3的整數(shù)；且R₁₀和R₁₁不同時(shí)為氫。

4.如權(quán)利要求3所述的衍生物，其特征在于，其中，R₁₀和R₁₁分別獨(dú)立選自：氫，或由溴、甲基或三氟甲基取代的苯基，取代基個(gè)數(shù)為1或2；且R₁₀和R₁₁不同時(shí)為氫。

5.如權(quán)利要求4所述的衍生物，其特征在于，其中，R₃和R₄分別獨(dú)立選自：羥基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，Cl，中一種。

6.如權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于，其中，R₅～R₈分別獨(dú)立選自：氫或甲氧基中一種。

7.一種制備如權(quán)利要求1～6中任意一項(xiàng)所述衍生物的方法，其特征在于，所述方法的主要步驟是：由式II所示化合物和式III所示化合物在甲醇中，于20℃～30℃條件下，反應(yīng)2小時(shí)至24小時(shí)，得到中間體式Ia所示化合物，再采用相應(yīng)的試劑置換式Ia所示化合物中一個(gè)或兩個(gè)羥基中氫，得到式I中n為1的目標(biāo)物；或，

由式II所示化合物和式III所示化合物在氯代甲烷中，于30℃～40℃條件下，反應(yīng)2小時(shí)至24小時(shí)，得到中間體式Ib所示化合物，再采用相應(yīng)的試劑置換式Ib所示化合物中一個(gè)或兩個(gè)羥基中氫，得到式I中n為0的目標(biāo)物；

其中，R₁和R₂、及R₅～R₈的定義與權(quán)利要求1～6中任意一項(xiàng)所述相同。

8.權(quán)利要求1～6中任意一項(xiàng)所述衍生物、或包含權(quán)利要求1～6中任意一項(xiàng)所述衍生物和農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑的組合物作為農(nóng)作物的殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用。