[發(fā)明專(zhuān)利]四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410181612.5 | 申請(qǐng)日: | 2014-04-30 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN105017257B | 公開(kāi)(公告)日: | 2017-05-24 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 邵旭升;李忠;陳南陽(yáng);徐曉勇;須志平;程家高 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 華東理工大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D487/04 | 分類(lèi)號(hào): | C07D487/04;A01N43/90;A01P7/04 |
| 代理公司: | 上海順華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司31203 | 代理人: | 薛美英 |
| 地址: | 200237 *** | 國(guó)省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 四氫茚 吡咯 咪唑 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種四氫茚并吡咯并咪唑的衍生物,其特征在于,所述衍生物為式I所示化合物、或其在農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽:
式I中,R1為四氫呋喃基,氯代噻唑基或氯代吡啶基;R2為硝基、氰基或三氟乙酰基;R3和R4分別獨(dú)立選自:羥基,C1~C4直鏈或支鏈的烷氧基,由羥基或甲氧基取代的C1~C4直鏈或支鏈的烷氧基,鹵素,中一種;或R3和R4的組合為
R5~R8分別獨(dú)立選自:氫或C1~C3直鏈或支鏈的烷氧基中一種;n為0或1;
其中,R9為C1~C3直鏈或支鏈的烷基,或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基,取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù),m為0或1;
R10和R11分別獨(dú)立選自:氫,苯基,或由鹵素、C1~C3直鏈或支鏈的烷基或C1~C3直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基,取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù);p為1或2。
2.如權(quán)利要求1所述的衍生物,其特征在于,其中,R1為
3.如權(quán)利要求1所述的衍生物,其特征在于,其中,R3和R4分別獨(dú)立選自:羥基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,正丁氧基,中一種;
其中,R9為甲基,乙基,正丙基,或由鹵素、氰基或三氟甲氧基取代的苯基,取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù),m為0或1;
R10和R11分別獨(dú)立選自:氫,苯基,或由鹵素、C1~C3直鏈或支鏈的烷基或C1~C3直鏈或支鏈的含氟烷基取代的苯基,取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù);且R10和R11不同時(shí)為氫。
4.如權(quán)利要求3所述的衍生物,其特征在于,其中,R10和R11分別獨(dú)立選自:氫,或由溴、甲基或三氟甲基取代的苯基,取代基個(gè)數(shù)為1或2;且R10和R11不同時(shí)為氫。
5.如權(quán)利要求4所述的衍生物,其特征在于,其中,R3和R4分別獨(dú)立選自:羥基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,正丁氧基,Cl,中一種。
6.如權(quán)利要求1所述的衍生物,其特征在于,其中,R5~R8分別獨(dú)立選自:氫或甲氧基中一種。
7.一種制備如權(quán)利要求1~6中任意一項(xiàng)所述衍生物的方法,其特征在于,所述方法的主要步驟是:由式II所示化合物和式III所示化合物在甲醇中,于20℃~30℃條件下,反應(yīng)2小時(shí)至24小時(shí),得到中間體式Ia所示化合物,再采用相應(yīng)的試劑置換式Ia所示化合物中一個(gè)或兩個(gè)羥基中氫,得到式I中n為1的目標(biāo)物;或,
由式II所示化合物和式III所示化合物在氯代甲烷中,于30℃~40℃條件下,反應(yīng)2小時(shí)至24小時(shí),得到中間體式Ib所示化合物,再采用相應(yīng)的試劑置換式Ib所示化合物中一個(gè)或兩個(gè)羥基中氫,得到式I中n為0的目標(biāo)物;
其中,R1和R2、及R5~R8的定義與權(quán)利要求1~6中任意一項(xiàng)所述相同。
8.權(quán)利要求1~6中任意一項(xiàng)所述衍生物、或包含權(quán)利要求1~6中任意一項(xiàng)所述衍生物和農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑的組合物作為農(nóng)作物的殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用。
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