[發明專利]一種2-苯基丙酸酯衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201410181199.2 | 申請日： | 2014-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN105017211A | 公開（公告）日： | 2015-11-04 |
| 發明（設計）人： | 羅煉;楊華;占肖 | 申請（專利權）人： | 重慶華邦制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129 | 代理人： | 張濤 |
| 地址： | 401121 重*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 苯基 丙酸 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.抗組織胺類藥物A的制備方法，其特征是以式I化合物為原料，先進行甲基化反應，再進行水解反應，得到藥物A；
式中，R選自C1-C6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C3-C6環烷基、烷氧基芐基，或者苯取代的烷基。
2.權利要求1所述的制備方法，所述甲基化反應為式I化合物在堿性條件下與碘甲烷進行反應得到甲基化產物，所述堿選自氫化鈉、氫氧化鈉、叔丁醇鉀或氫氧化鉀；所述水解反應為將上述甲基化產物在酸性或堿性條件下，進行回流反應。
3.權利要求1所述的制備方法，所述式I化合物的制備方法是：式II化合物與式III化合物在二氧化錳和聯吡啶溴化鎳的催化下進行反應；
式中，R選自C1-C6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C3-C6環烷基、烷氧基芐基，或者苯取代的烷基；X1和X2為離去基團，X1和X2相同或不相同。
4.權利要求1或3所述的制備方法，X1和X2為鹵素。
5.權利要求1或3所述的制備方法，所述式III化合物的用量是式II化合物用量的0.5-6摩爾倍。
6.權利要求1或3所述的制備方法，所述聯吡啶溴化鎳的用量是式II化合物用量的0.01-2摩爾倍。
7.權利要求1或3所述的制備方法，所述二氧化錳的用量是式II化合物用量的0.05-10摩爾倍。
8.式I所示化合物：
式I中，R選自C1-C6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C3-C6環烷基、烷氧基芐基，或者苯取代的烷基。
9.權利要求8所述的化合物，為下列任一化合物：
2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧乙基)苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]苯基]-丙酸甲酯、
2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧乙基)苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]苯基]-丙酸乙酯、
2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧乙基)苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]苯基]-丙酸異丙酯，或者，
2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧乙基)苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]苯基]-丙酸芐酯。
10.權利要求8或9所述化合物在制備抗組織胺類藥物A中的應用，
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