[發明專利]一種美沙拉秦緩釋顆粒劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410179241.7
• 申請日: 2014-04-29
• 公開（公告）號: CN103989638A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: 范新華;賀赟;周岳宇;張明潔;楊京華
• 申請（專利權）人: 常州市第四制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/606;A61P1/00;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種美沙拉秦緩釋顆粒，由如下重量百分比的活性成分及輔料組成：美沙拉秦40～60％，制丸母核18～36％，粘合劑3～7％，增塑劑0.5～1％，包衣材料15～35％，潤滑劑0.5～1％，助流劑0.5～2％，其特征在于所述的美沙拉秦緩釋顆粒采用兩次上藥制丸和兩次包衣的工藝制得，并依次包括如下上藥制丸、包衣的步驟：(1)制丸母核進行第一次上藥制丸，制得第一次上藥丸，(2)第一次上藥丸進行第一次包衣，制得是第一次包衣藥丸，(3)第一次包衣藥丸進行第二次上藥制丸，制得第二次上藥丸，(4)第二次上藥丸進行第二次包衣。

2.根據權利要求1所述的美沙拉秦緩釋顆粒，其特征在于：

所述的制丸母核選自乳糖丸芯、蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯或淀粉丸芯；

所述的粘合劑選自聚甲基丙烯酸酯類、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、阿拉伯膠、玉米朊、羥丙纖維素中的一種或者兩種以上；

所述的增塑劑選自聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、檸檬酸三乙酯中的一種或者兩種以上；

所述的包衣材料選自聚甲基丙烯酸酸酯類、乙基纖維素或羥丙甲纖維素中的一種或者兩種以上；

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、微粉硅膠、滑石粉中的一種或者兩種以上；

所述的助流劑為輕質無水硅酸或者滑石粉。

3.根據權利要求2所述的美沙拉秦緩釋顆粒，其中所述的聚甲基丙烯酸酯類選自尤特奇(L-30D-55)、尤特奇(NE30D)或者尤特奇(S-100)。

4.根據權利要求1－3所述的美沙拉秦緩釋顆粒，其中所述的制丸母核的粒徑為0.4－0.6mm。

5.一種制備權利要求1－4任一項所述的美沙拉秦緩釋顆粒的方法，包括如下步驟：

美沙拉秦原料藥預處理；

在離心包衣機中進行制丸母核的第一次上藥制丸，制得第一次上藥丸；

在流化床中對第一次上藥丸進行第一次包衣，制得第一次包衣丸；

用離心包衣機對第一次包衣丸進行第二次上藥制丸，制得第二次上藥丸；

在流化床中對第二次上藥丸進行第二次包衣。

6.根據權利要求5所述的方法，其中步驟(2)和(4)的上藥制丸中，將粘合劑和任選存在的增塑劑溶于水或乙醇溶液配制為粘合劑溶液。

7.根據權利要求6所述的方法，其中步驟(2)和(4)的上藥制丸中所用粘合劑可以相同，也可以不同；優選步驟(2)的粘合劑溶液中含增塑劑；優選步驟(4)的粘合劑溶液中無增塑劑。

8.根據權利要求5－7所述的方法，其中所述步驟(3)和(5)的包衣中，將包衣材料和任選存在的潤滑劑溶于水或乙醇溶液配制為包衣溶液。

9.根據權利要求8所述的方法，其中步驟(3)和(5)的包衣中所用的包衣材料可以相同，也可以不同；優選步驟(3)和(5)的包衣溶液中都含潤滑劑。

10.根據權利要求5-9所述的方法，其進一步包括步驟(5)制得的包衣顆粒和助流劑混勻的步驟。