[發明專利]一種新型靶向性抗腫瘤藥物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201410178461.8
• 申請日: 2014-04-29
• 公開（公告）號: CN103992236A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: 于非
• 申請（專利權）人: 于非
• 主分類號: C07C217/48
• 分類號: C07C217/48;C07C213/00;C07C215/54;C07C211/27;C07C209/68;C07C211/35;C07D217/04;C07D217/22;C07C211/54;C07C255/58;C07C253/30;C07D295/088;C0
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 朱海江

1.式(I)或式(II)或式(III)化合物及其藥學上可接受的鹽在制備eEF2K小分子抑制劑的應用，其特征在于，式(I)和式(II)化合物的結構如下：

其中R1是氫、羥基、氰基、硝基、鹵素、氨基、醛基、羧基、C1-10烷基、鹵代C-10烷基、C3-C7環烷基、C1-10烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-10芳基、

R2是-H、-CmH(2m+1)、C3-7環烷基、C6-10芳基甲基，其中m是1-10的整數，優選1-5的整數，更優選1-3的整數；

R3是C1-10烷基，任選被一個或者多個鹵素、硝基、羥基、氰基、氨基、羧基、醛基或C3-C7雜環取代的C6-10芳基；

X是碳，氮；

n是1-10的整數，優選1-5的整數，更優選1-3的整數。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，R1選自-H、-NH2、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF3、-NO2、-CN、-CHO、-COOH、

3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，R2是

4.式(I)或式(II)或式(III)化合物及其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物的應用，其特征在于，式(I)和式(II)化合物的結構如下：

其中R1是氫、羥基、氰基、硝基、鹵素、氨基、醛基、羧基、C1-10烷基、鹵代C-10烷基、C3-C7環烷基、C1-10烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-10芳基、

R2是-H、-CmH(2m+1)、C3-7環烷基、C6-10芳基甲基，其中m是1-10的整數，優選1-5的整數，更優選1-3的整數；

R3是C1-10烷基，任選被一個或者多個鹵素、硝基、羥基、氰基、氨基、羧基、醛基或C3-C7雜環取代的C6-10芳基；

X是碳，氮；

n是1-10的整數，優選1-5的整數，更優選1-3的整數。

5.如權利要求4所述的應用，其特征在于，R1選自-H、-NH2、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF3、-NO2、-CN、-CHO、-COOH、

6.如權利要求4所述的應用，其特征在于，R2是

7.如權利要求4-6所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤為乳腺癌、神經膠質瘤、胃癌或肝癌。

8.如權利要求4-6所述的應用，其特征在于，所述的藥物是片劑、膠囊劑、水性或油性溶液劑、混懸劑、乳劑、乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑、噴鼻劑、栓劑、用于吸入的細小分散的粉劑或氣霧劑或噴霧劑和用于胃腸道外的無菌水性或油性溶液或混懸劑或無菌乳劑。