[發明專利]異喹啉磺胺衍生物及其藥物組合物和制藥用途

有效

• 申請號: 201410175401.0
• 申請日: 2014-04-28
• 公開（公告）號: CN105085478B
• 公開（公告）日: 2019-04-12
• 發明（設計）人: 吳凌云;姚元山;陳兆國;陳曙輝
• 申請（專利權）人: 南京明德新藥研發股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/551;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/08;A61P27/06;A61P9/12
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦

1.式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽，

其特征是，

R₁選自R₃C(＝O)O‐、(R₄O)₂P(＝O)O‐；R₃選自C_1‐6烷基、R₇O‐；

R₄、R₇分別獨立地選自選自H或C_1‐3烷基；

所述C_1‐6烷基、C_1‐3烷基任選地被R₀₁所取代；

R₀₁選自F、Cl、Br、I、OH、NH₂，R₀₁的數目為1、2或3。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述R₃選自丙基、丁基；

3.根據權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述R₃選自異丙基、叔丁基。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述R₁選自

5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述藥學上可接受的鹽如(Ⅲ)所示：

其中，X選自無機酸或有機酸。

6.根據權利要求5所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的X選自三氟甲磺酸、鹽酸、氫溴酸、硝酸、碳酸，碳酸氫根、磷酸、磷酸一氫根、磷酸二氫根、硫酸、硫酸氫根、氫碘酸、亞磷酸、乙酸、丙酸、異丁酸、馬來酸、丙二酸、苯甲酸、琥珀酸、辛二酸、反丁烯二酸、乳酸、扁桃酸、鄰苯二甲酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、檸檬酸、酒石酸、甲磺酸、氨基酸或葡糖醛酸。

7.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其選自：

8.一種藥物組合物，其含有治療有效量的根據權利要求1～7任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。

9.根據權利要求1～7任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或根據權利要求8所述的藥物組合物在制備治療血管收縮引起的相關各種病癥的藥物中的應用，其中所述相關的各種病癥包括腦栓塞、腦缺血、腦損傷、椎底動脈供血不足、蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣、心絞痛、青光眼、高血壓、纖維化。