[發明專利]SAA衍生化合物在缺氧態能還原 eNOS 和抑制氧化應激誘發之疾病

在審

• 申請號: 201410171114.2
• 申請日: 2014-04-25
• 公開（公告）號: CN105012306A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 陳英俊
• 申請（專利權）人: 健脂生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/519;A61K8/49;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/12;A23L1/29
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業平;高釗

技術領域

本發明藉由合成之SAA衍生化合物及SAA復合化合物，呈現抑制氧化應激所引起之疾病，更與黃嘌呤(xanthine)系列之SPAAX化合物、SPAAX復合化合物以及Sildenafil系列之SPAAS化合物、SPAAS復合化合物，所涉及氧化應激所引起人類之疾病。?

背景技術

發明人曾經將KMUP銨類復合化合物(amine?complex)化合物與含有羧酸基團結構之史他汀(Statin)衍生物、非類固醇抗炎(NSAIDs)、抗氣喘類復合化合物，作為治療肺部疾病之組成物，提出美國第11/857,483號公開。?

職是之故，發明人鑒于現有技術之缺失，乃思及改良發明之意念，終能發明出本案之「SAA衍生化合物在缺氧態能還原eNOS和抑制氧化應激誘發之疾病」，能夠克服先前技術的不足，以下為本案的簡要說明。?

發明內容

本案之主要目的在于提供一種組成物之用途，其系用于制備改善生物個體內氧化應激所介導病癥或疾病的藥劑，該組成物包含投與足以產生改善用量之SAA類化合物或其可接受鹽；以及一至多含羧酸基團群組之補充活性化合物(additional?co-active?compound)，及其可接受之賦形劑。?

本案之另一目的在于提供一種用于制備改善生物個體內氧化應激所介導病癥或疾病的藥劑，該組成物包含投與足以產生改善用量之SAA復合化合物或其可接受鹽之|，及其可接受賦形劑。?

本案第三目的在于提供一種包含式(I)化合物或其可接受鹽、含羧酸基團群組補充活性化合物(additional?co-active?compound)及其可接受賦形劑之組成物，該組成物可選用于藥學之組成物、食品之組成物、化妝品之組成物、個人護理組成物(bodywash)。?

本案第四目的在于提供一種包含式(II)化合物、及其可接受賦形劑所形成之組成物，該組成物可選用于藥學之組成物、食品之組成物、化妝品之組成物、個人護理組成物(bodywash)。?

為了讓本發明之上述目的、特征、和優點能更明顯易懂，下文特舉較佳實施例，并配合所附圖式，作詳細說明。?

附圖說明

圖1A-1D：其系化合物之結構式?

圖1A：其系SPAAX-1抗壞血酸復合化合物(ascorbate?complex)之結構?

圖1B：其系SPAAS甲磺酸復合化合物(methanesulfonate?complex)之結構?

圖1C：其系SPAAX抗壞血酸復合化合物之結構?

圖1D：其系SPAAS抗壞血酸復合化合物之結構?

圖2：其系21天慢性缺氧態之動物實驗箱?

圖3A-3D：其系肺動脈壓(pulmonary?artery?blood?pressure，PABP)?

圖3A：其系對照組21天常態氧(normoxia，20％O2)之肺動脈壓?

圖3B：其系對照組21天缺氧態(hypoxia，10％O2)之肺動脈壓?

圖3C：其系常態氧投與SPAAX-1，缺氧態投與SPAAX-1ascorbate?complex?

圖3D：其系常態氧投與Sildenafil，缺氧態投與Sildenafil?ascorbate?complex?

圖4A-4D：其系長期間缺氧態之肺動脈(pulmonary?artery)切片形態?

圖4A：其系對照組21天常態氧之肺動脈?

圖4B：其系對照組21天缺氧態之肺動脈?

圖4C：其系常態氧投與SPAAX-1，缺氧態投與SPAAX-1ascorbate?complex(5mg/kg/day)，21天之作用?

圖4D：其系常態氧投與Sildenafil，缺氧態投與Sildenafil?ascorbate?complex(5mg/kg/day)，21天之作用?

圖5：其系肺動脈之相對厚度(relative?wall?thickness)?

1，常態氧2，缺氧態3，缺氧態投與SPAAX-1ascorbate?complex?

4，缺氧態投與Sildenafil?ascorbate?complex?

圖6A-6B：其系心臟之右心室與左心室+室間隔(ventricle/left?ventricle+septum，RV/LV+S)重量比率之作用?