[發明專利]SAA衍生化合物在缺氧態能還原 eNOS 和抑制氧化應激誘發之疾病

在審

• 申請號: 201410171114.2
• 申請日: 2014-04-25
• 公開（公告）號: CN105012306A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 陳英俊
• 申請（專利權）人: 健脂生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/519;A61K8/49;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/12;A23L1/29
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業平;高釗

1.一種組成物的用途，其系用于制備改善生物個體內氧化應激所介導病癥或疾病的藥劑，該組成物包含SAA類化合物與SAA復合化合物之一。?

2.如權利要求第1項的用途，其中SAA類化合物具有如式(I)所示之結構，?

其中Rm選自氫基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、3元環到8元環，R1和Ra分別選自第一類別(category?I)和第二類別(category?II)：?

于第一類別R1分別選自氫基、鹵素基、C1-C6烷基、C1-C5烷氧基；?

于苯環含有C1-C5烷氧基之取代基、C1-C6烷基基之取代基、鹵素基之取代基、氮基之取代基、鹵化C1-C5烷氧基之取代基、鹵化C1-C6烷基之取代基；以及?

Ra分別選自含有鹵素基取代基、C1-C5烷氧取代基、C1-C6烷基取代基之黃嘌呤；?

于第二類別R1選自含有C1-C5烷氧基取代之苯環、磺酰苯基取代之苯環、C1-C6烷氧基取代之雜環、C1-C6烷基取代之雜環；?

Ra選自含有氫基、氮基、銨基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基；?

雜環選自吡唑并(pyrazolo)、嘧啶(pyrimidin)、咪唑并(imidazo)、吡咯烷(pyrollidinyl)、三嗪以及至少選自吡唑并、嘧啶、吡咯烷、咪唑并、三嗪組成的稠環(fused?ring)。?

3.如權利要求第1項的用途，其中SAA復合化合物具有如式(II)所示之結構，?

RX選自以下所組成含羧酸基團群組之一或其組合：植物酸、取代磺酸、含氧酸、非類固醇抗炎藥(NSAIDs)、抗哮喘藥物、γ-聚麩胺酸基團衍生物、羧甲基纖維素鈉(sodium?CMC)、可降解生物聚合物(biodegradable?polymers)；以及?

RX^-可為上述基團帶負電的陰離子。。?

4.如權利要求第1項的用途，其中組成物選自醫藥組成物、化妝品組成物、食品組成物和個人護理組成物。?

5.如權利要求第1項的用途，其中SAA類化合物選自以下所組成群組之一或其組合；7-[2-[4-(2-氯苯)哌嗪基]乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤(7-[2-[4-(2-chlorophenyl)piperazinyl]ethyl]-1，3-dimethyl?xanthine，SPAAX-1)、7-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤(7-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl]ethyl]-1，3-dimethylxanthine，SPAAX-2)、7-[2-[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤(7-[2-[4-(4-nitrophenyl)piperazinyl]ethyl]-1，3-dimethylxanthine，SPAAX-3)、7-[2-[4-(2-硝基苯基)哌嗪基]乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤(7-[2-[4-(2-nitrophenyl)piperazinyl]ethyl]-1，3-dimethylxanthine，SPAAX-4)、7-[2-[4-(2-氟基苯基)哌嗪基]乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤(7-[2-[4-(2-flurorophenyl)piperazinyl]ethyl]-1，3-dimethyl?xanthine，SPAAX-5)、鹵化烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-100)、銨基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(aminoalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-200)、烷基吖丁啶烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(alkyl-azirinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-32)、烷基銨基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(alkylaminoalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-300)、鹵化銨基烷基吖丁啶烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloaminoalkylazetidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-44)、鹵化銨基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloaminoalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-400)、吖丁啶烷基-1，3-二甲基黃嘌呤?(azirinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-31)、銨基烷基吖丁啶烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(aminoalkylazirinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-33)、鹵化銨基烷基吖丁啶烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloaminoalkylazirinylalkyl-1，3-dimethyl-xanthine，SAAX-34)、銨基烷基氮雜環丁基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(aminoalkylazetidinyl-alkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-43)、氮雜環丁基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(azetidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-41)、烷基氮雜環丁基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(alkylazetidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-42)、吡咯烷基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(pyrrolidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-51)、烷基吡咯烷基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(alkylpyrrolidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-52)、銨基烷基吡咯烷基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(aminoalkylpyrrolidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-53)、鹵化銨基烷基吡咯烷基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloaminoalkylpyrrolidinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-54)、哌嗪基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(piperazinyl-alkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-500)、烷基哌嗪基烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(alkylpiperazinylalkyl-1，3-dimethyl-xanthine，SAAX-600)、苯基哌嗪烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(phenylpiperazinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-660)、苯基哌嗪鹵化烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(haloamino-alkylpiperazinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-800)、銨基烷基哌嗪烷基-1，3-二甲基黃嘌呤(aminoalkyl-piperazinylalkyl-1，3-dimethylxanthine，SAAX-700)、銨基乙基哌嗪乙基-1，3-二甲基黃嘌呤(ammo(ethylpiperazinyl-ethyl)-1，3-dimethylxanthine，SAAX-7)以及7-[(氯基乙基哌嗪基)-乙基]-1，3-二甲基黃嘌呤7-[(chloroethyl-piperazinyl)-ethyl]-1，3-dimethylxanthine(SAAX-8)。?