[發明專利]一種抗癌活性吲哚酮衍生物、合成方法及其用途有效
| 申請號： | 201410169911.7 | 申請日： | 2014-04-25 |
| 公開（公告）號： | CN103922992A | 公開（公告）日： | 2014-07-16 |
| 發明（設計）人： | 陳久喜;吳華悅;高文霞;劉妙昌;黃小波 | 申請（專利權）人： | 溫州大學 |
| 主分類號： | C07D209/34 | 分類號： | C07D209/34;A61K31/4015;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京世譽鑫誠專利代理事務所(普通合伙) 11368 | 代理人： | 郭官厚 |
| 地址： | 325035 浙江省溫州市甌海*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗癌 活性 吲哚 衍生物 合成 方法 及其 用途 | ||
1.一種具有抗癌活性的式(I)所示吲哚酮衍生物：
其中，R1各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷氧基；
n獨立地為0-5的整數。
2.如權利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物為下式(II)化合物：
其中，R1和n具有權利要求1中的相同定義。
3.如權利要求1或2所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物為下式(III)、(VI)或(V)化合物：
。
4.權利要求3所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物為下式(V)化合物：
5.如權利要求1-4任一項所述吲哚酮衍生物的合成方法，所述方法包括：在鈀催化劑、配體和添加劑的存在下，于溶劑中，式(VI)化合物與式(VII)進行反應，從而得到式(I)的吲哚酮衍生物；
其中，R1、n分別如權利要求1-4中所定義。
6.如權利要求5所述的方法，其特征在于：所述鈀催化劑為三氟乙酸鈀(Pd(O2CCF3)2)、乙酸鈀(Pd(OAc)2)、PdCl2、PdCl2(PPh3)2、PdCl2(dppf)2、PdCl2(dppe)、PdCl2(cod)、PdCl2(py)2、PdCl2(MeCN)2、Pd(acac)2、Pd(PPh3)4、Pd2(dba)3、Pd2(dba)2中的任何一種或多種的混合物；優選為三氟乙酸鈀、乙酸鈀或PdCl2；最優選為三氟乙酸鈀。
7.如權利要求5或6所述的方法，其特征在于：所述配體為下式L1-L12中的任何一種或任何多種的混合物：
其中，優選L1-L9，進一步優選L1、L2、L3、L8，最優選L2。
8.權利要求1-4任一項中的衍生物用作抗癌藥物的用途。
9.權利要求1-4任一項中的衍生物在制備抗癌藥物中的用途。
10.藥物組合物，其包含作為活性成分的權利要求1-4任一項中吲哚酮衍生物，尤其是包含式(IV)或(V)化合物。
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