[發明專利]包含丁卡因和血管收縮劑的用于鼻內給藥的牙麻醉劑

有效

• 申請號: 201410169695.6
• 申請日: 2010-04-02
• 公開（公告）號: CN103932973B
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: M·D·科拉爾
• 申請（專利權）人: 圣雷納圖斯有限責任公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/12;A61K31/4174;A61P23/02;A61K31/245
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 唐偉杰

1.藥物組合物在制備用于減少通過三叉神經節的V2-V3傳遞的疼痛的藥物中的用途，

其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻竇或鼻腔后部，使得所述藥物的至少一部分被位于鼻腔后部的、在上頜竇附近的鼻組織吸收，且

其中所述藥物組合物，包含:

a)3％(w/v)鹽酸丁卡因；

b)0.05％(w/v)鹽酸羥甲唑啉；和

c)藥學上可接受的載體。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻竇。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻腔后部。

4.藥物組合物在制備用于麻醉受試者上頜牙弓附近的疼痛纖維的藥物中的用途，

其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻竇或鼻腔后部，使得所述藥物的至少一部分被位于鼻腔后部的、在上頜竇附近的鼻組織吸收，且

其中所述藥物組合物，包含:

a)3％(w/v)鹽酸丁卡因；

b)0.05％(w/v)鹽酸羥甲唑啉；和

c)藥學上可接受的載體。

5.根據權利要求4所述的用途，其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻竇。

6.根據權利要求4所述的用途，其中所述藥物被配制為用于選擇性地遞送進受試者的鼻腔后部。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥物組合物另外包含防腐劑。

8.根據權利要求7所述的用途，其中所述防腐劑選自：糖醇、乙醇、苯甲醇、異丙醇、甲酚、氯甲酚和苯酚。

9.根據權利要求8所述的用途，其中所述防腐劑是苯甲醇。

10.根據權利要求9所述的用途，其中所述藥物組合物包含0.5-2.0％(w/v)苯甲醇。

11.根據權利要10所述的用途，其中所述藥物組合物包含0.9％(w/v)苯甲醇。

12.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥物組合物另外包含粘度增強劑。

13.根據權利要求12所述的用途，其中所述粘度增強劑選自：甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和智能水凝膠。

14.根據權利要求13所述的用途，其中所述粘度增強劑是羥乙基纖維素。

15.根據權利要求14所述的用途，其中所述藥物組合物包含0.01-1.0％(w/v)羥乙基纖維素。

16.根據權利要求15所述的用途，其中所述藥物組合物包含0.05％(w/v)羥乙基纖維素。

17.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥學上可接受的載體是水、糖醇或醇。

18.根據權利要求17所述的用途，其中所述藥學上可接受的載體是水。

19.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述組合物具有4.0-6.5的pH。

20.根據權利要求19所述的用途，其中所述組合物具有5.5-6.5的pH。

21.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥物組合物另外包含防腐劑和粘度增強劑。

22.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥物組合物包含:

23.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其中所述藥物組合物通過霧化或噴霧來遞送。

24.根據權利要求23所述的用途，其中所述遞送的噴霧是物流或縷流。

25.根據權利要求24所述的用途，其中所述藥物向鼻竇或鼻腔后部中選擇性遞送，且其中所述遞送包括：向所述受試者的每個鼻孔中噴霧所述藥物組合物1-5次。

26.根據權利要求25所述的用途，其中所述向鼻竇或鼻腔后部中的選擇性遞送包括：向所述受試者的每個鼻孔中噴霧所述藥物組合物3次。