[發明專利]一種手性磷酸催化喹啉?3?胺不對稱轉移氫化合成手性環外胺的方法有效
| 申請號： | 201410166219.9 | 申請日： | 2014-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN105001159B | 公開（公告）日： | 2017-11-21 |
| 發明（設計）人： | 周永貴;蔡先鋒;郭冉檸;陳木旺 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | C07D215/38 | 分類號： | C07D215/38 |
| 代理公司： | 沈陽科苑專利商標代理有限公司21002 | 代理人： | 馬馳 |
| 地址： | 116023 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 手性 磷酸 催化 喹啉 不對稱 轉移 氫化 合成 環外胺 方法 | ||
1.一種手性磷酸催化喹啉-3-胺不對稱轉移氫化合成手性環外胺的方法，其反應式和條件如下：
式中：
溫度：25～50攝氏度；
溶劑：所用的有機溶劑為二氯甲烷、1,4-二氧六環中一種或二種混合；
時間：10～24小時；
所述反應物和產物中取代基R1為-H時，所述反應物和產物中取代基R2為-C6H5、3-MeC6H4、4-MeC6H4、4-tBuC6H4、4-MeOC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、4-FC6H3、4-CF3C6H4、2-萘基；
所述反應物和產物中取代基R1為-F時，所述反應物和產物中取代基R2為-C6H5；
所述反應物和產物中取代基R3為-Ts；
所述Hantzsch酯中R4為-OEt；
所述手性磷酸((S)-CPA)的結構式為
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化劑為手性磷酸，催化劑的使用量和喹啉-3-胺底物的摩爾比為1:10～1:20。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述Hantzsch酯為反應所需的氫源，反應中使用量和喹啉-3-胺底物的摩爾比為2.4:1～2.0:1。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述溶劑用量為每0.10毫摩爾喹啉-3-胺底物用2到4毫升。
5.如權利要求所述1的方法，其特征在于：對取代喹啉-3-胺進行轉移氫化得到相應的手性環外胺化合物；
其中，當所用氫源Hantzsch酯的R4為OEt，催化劑手性磷酸(S)-CPA的Ar為2,4,6-三異丙基苯基，溶劑為V/V＝2:1的1,4-二氧六環/二氯甲烷的混合溶劑，溫度為25oC時所述反應產物結果最佳，對映體過量值可達到99％。
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